依米氨酯

化合物

依米氨酯(英语:Emylcamate),由默克药厂以商品名Striatran销售,是一种抗焦虑药肌肉松弛剂。它于1961年在美国获得专利(美国专利 2,972,564),并宣传用于治疗焦虑和紧张。据称它优于当时的市场领导者甲丙氨酯。它目前已不再被开为处方药。

依米氨酯
臨床資料
ATC碼
识别信息
  • 3-methyl-3-pentanol carbamate
CAS号78-28-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.002 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C7H15NO2
摩尔质量145.20 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(OC(C)(CC)CC)N
  • InChI=1S/C7H15NO2/c1-4-7(3,5-2)10-6(8)9/h4-5H2,1-3H3,(H2,8,9) checkY
  • Key:SLWGJZPKHAXZQL-UHFFFAOYSA-N checkY

1959年对该药物对小鼠的影响进行了一项研究。得出的结论是,在50mg/kg的情况下,依米氨酯使运动活动减少了63%,而甲丙氨酯则减少了32%,有效效力翻了一番。还建立了小鼠的治疗指数:

甲丙氨酯 依米氨酯 效果
175 123 ED50 (mg/kg)
600 550 LD50 (mg/kg)
3.4 4.4 治疗指数

依米氨酯也比甲丙氨酯具有更快的肠胃内起效,前者为为3分钟而后者为35分钟。[1]

参考资料

  1. ^ Melander B. Emylcamate, A Potent Tranquillizing Relaxant. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry. 1959, 1 (5): 443–457. doi:10.1021/jm50006a003. 

延伸阅读

  • Shorter E. Olhando para trás: um novo caminho possível para a descoberta de drogas em psicofarmacologia. [Looking back: a new possible path for drug discovery in psychopharmacology.]. Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul. August 2004, 26 (2): 196–203. doi:10.1590/S0101-81082004000200009  (葡萄牙语). 

外部链接

  • Emylcamate. The Comparative Toxicogenomics Database. [2023-02-10]. (原始内容存档于2012-04-02). 
  • Emylcamate. BIAM. [2023-02-10]. (原始内容存档于2022-09-26) (法语).