依米氨酯
化合物
依米氨酯(英语:Emylcamate),由默克药厂以商品名Striatran销售,是一种抗焦虑药和肌肉松弛剂。它于1961年在美国获得专利(美国专利 2,972,564),并宣传用于治疗焦虑和紧张。据称它优于当时的市场领导者甲丙氨酯。它目前已不再被开为处方药。
臨床資料 | |
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ATC碼 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 78-28-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.002 |
化学信息 | |
化学式 | C7H15NO2 |
摩尔质量 | 145.20 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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1959年对该药物对小鼠的影响进行了一项研究。得出的结论是,在50mg/kg的情况下,依米氨酯使运动活动减少了63%,而甲丙氨酯则减少了32%,有效效力翻了一番。还建立了小鼠的治疗指数:
甲丙氨酯 | 依米氨酯 | 效果 |
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175 | 123 | ED50 (mg/kg) |
600 | 550 | LD50 (mg/kg) |
3.4 | 4.4 | 治疗指数 |
依米氨酯也比甲丙氨酯具有更快的肠胃内起效,前者为为3分钟而后者为35分钟。[1]
参考资料
- ^ Melander B. Emylcamate, A Potent Tranquillizing Relaxant. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry. 1959, 1 (5): 443–457. doi:10.1021/jm50006a003.
延伸阅读
- Shorter E. Olhando para trás: um novo caminho possível para a descoberta de drogas em psicofarmacologia. [Looking back: a new possible path for drug discovery in psychopharmacology.]. Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul. August 2004, 26 (2): 196–203. doi:10.1590/S0101-81082004000200009 (葡萄牙语).
外部链接
- Emylcamate. The Comparative Toxicogenomics Database. [2023-02-10]. (原始内容存档于2012-04-02).
- Emylcamate. BIAM. [2023-02-10]. (原始内容存档于2022-09-26) (法语).