吉西他滨

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吉西他滨（英語：Gemcitabine），是用于化学疗法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物，具有放射增敏作用強，毒副作用較小的特點。礼来公司的注册商品名为健择（Gemzar）。

吉西他滨

臨床資料
给药途径	口服，静脉注射
ATC碼	L01BC05 (WHO)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	<10%
生物半衰期	Short infusions 32-94 minutes for long infusions 245-638 minutes
识别信息
IUPAC命名法 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS号	95058-81-4  Y
PubChem CID	60750
IUPHAR/BPS	4793
DrugBank	DB00441 Y
ChemSpider	54753 Y
UNII	B76N6SBZ8R
KEGG	D02368 Y
ChEBI	CHEBI:175901 Y
ChEMBL	ChEMBL888 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3040487
ECHA InfoCard	100.124.343
化学信息
化学式	C9H11F2N3O4
摩尔质量	263.198 g/mol

藥理學

结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。

臨床作用

临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因為在吉西他濱代謝中，會產生吉西他濱二磷酸鹽 (dFdCDP) 與吉西他濱三磷酸鹽 (dFdCTP)，吉西他濱二磷酸鹽能夠抑制核苷酸還原酶的活性，而吉西他濱三磷酸鹽則可與三磷酸脫氧胞苷競爭，摻入至DNA鏈中，最終引致細胞凋亡。

外部鏈接

• Gemzar.com （页面存档备份，存于互联网档案馆）