吡布特罗

化合物

吡布特罗(INN:pirbuterol;商品名:Maxair)是一种短效β2肾上腺素受体激动药,具有支气管扩张作用,用于治疗哮喘,可(以醋酸吡布特罗形式)作为呼吸激活的定量吸入器英语Metered-dose inhaler

吡布特罗
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureMaxair
AHFS/Drugs.com消费者药物信息
MedlinePlusa601096
懷孕分級
  • C
给药途径吸入(定量吸入器英语Metered-dose inhaler
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • (RS)-6-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol
CAS号38677-81-5  checkY
38029-10-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C12H20N2O3
摩尔质量240.30 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
手性外消旋混合物
  • Oc1ccc(nc1CO)C(O)CNC(C)(C)C
  • InChI=1S/C12H20N2O3/c1-12(2,3)13-6-11(17)8-4-5-10(16)9(7-15)14-8/h4-5,11,13,15-17H,6-7H2,1-3H3 checkY
  • Key:VQDBNKDJNJQRDG-UHFFFAOYSA-N checkY

它于1971年获得专利,并于1983年进入医疗用途。[1]

医疗用途

吡布特罗可用于治疗哮喘,以逆转急性支气管痉挛,也可作为维持药物,预防将来的发作。它应该用于12岁及以上的患者,无论是否同时服用茶碱和/或吸入皮质类固醇[2][3]

药代动力学

吸入剂量高达800微克(最大推荐剂量的两倍)后,吡布特罗的全身血液浓度低于测定灵敏度极限(2至5 ng/ml)。通过气雾剂给药后,尿液中检测到的匹布特罗及其硫酸盐结合物的剂量平均为总剂量的51%。吡布特罗不被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢。口服后,测定的血浆半衰期约为两小时。[2]

参考资料

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 543 [2024-03-24]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语). 
  2. ^ 2.0 2.1 Maxair Autohaler (pirbuterol acetate inhalation aerosol) For Oral Inhalation Only. U.S. Full Prescribing Information. 3M Pharmaceuticals. Northridge, CA 91324. [7 March 2016]. (原始内容存档于20 September 2018). 
  3. ^ Bianchi M, Clavenna A, Bonati M. Inter-country variations in anti-asthmatic drug prescriptions for children. Systematic review of studies published during the 2000-2009 period (PDF). European Journal of Clinical Pharmacology. September 2010, 66 (9): 929–36 [2024-03-24]. PMID 20533030. S2CID 21834280. doi:10.1007/s00228-010-0845-y. (原始内容存档 (PDF)于2019-08-27). 

外部链接