螺内酯
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螺内酯(英語:spironolactone),商品名有安体舒通、Aldactone等,是一种人工合成的醛固酮拮抗剂,属于保钾排钠类利尿药。螺内酯经口服给予[4],常用于心衰、肝硬化、腎病症候群等併发的积液[4],也用于高血压、补充钾后仍无改善的低血钾,以及女性多毛症;此外还用作跨性别女性性别肯定激素治疗(GAHT)中的抗雄药物[6]。
臨床資料 | |
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读音 | /spɪˌroʊnəˈlæktoʊn, spaɪ-, spə-, -ˈrɒ-, -noʊ-/ or /ˌspaɪrənoʊˈlæktoʊn/[1][2][3] |
商品名 | Aldactone |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682627 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服[4] |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 90%+[5] |
药物代谢 | 肝臟 细胞色素P450 |
生物半衰期 | 1.3-2 小時 |
排泄途徑 | 尿, 胆汁 |
识别信息 | |
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CAS号 | 52-01-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.122 |
化学信息 | |
化学式 | C24H32O4S |
摩尔质量 | 416.574 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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螺内酯的常見副作用包括電解質異常(尤其是高血鉀症、噁心、嘔吐、頭痛、皮疹),以及性慾減退。有肝腎問題的人服用螺內酯應當格外小心。[4]螺內酯在孕期的應用沒有經過足夠的研究,故不應用於治療孕婦高血壓。[7]螺內酯是醛固酮及睾酮這兩種激素的一種類固醇受體拮抗劑,同時有某種類孕酮樣效應。螺內酯是一種保鉀利尿藥。[4]
螺内酯于1959年投入使用[8][9]。“螺内酯”被列于世界卫生组织基本药物标准清单,是基本卫生系统中最重要的药品之一[10];此药还是一种通用名药物[4]。在发展中国家,此药于2014年的批发价处于每日用量0.02到0.12美元的区间[11]。而在美国每日则约需要0.5美元[4]。
参见
参考文献
- ^ Spironolactone: MedlinePlus Drug Information. [2016-01-20]. (原始内容存档于2016-07-05).
- ^ Spironolactone. Merriam-Webster Dictionary.
- ^ Spironolactone. Dictionary.com Unabridged. Random House.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 Spironolactone. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-24]. (原始内容存档于2015-11-16).
- ^ Harry G. Brittain. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 26 November 2002: 309 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-260829-2. (原始内容存档于2020-08-19).
- ^ Maizes, Victoria. Integrative Women's Health 2nd. 2015: 746 [2016-06-05]. ISBN 9780190214807. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [29 November 2015]. (原始内容存档于2015-12-02).
- ^ Camille Georges Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. 24 July 2008: 34 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-374194-3. (原始内容存档于2021-04-14).
- ^ Marshall Sittig. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. 1988: 1385 [27 May 2012]. ISBN 978-0-8155-1144-1. (原始内容存档于2020-12-22).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Spironolactone. International Drug Price Indicator Guide. [29 November 2015].[永久失效連結]