硫鸟嘌呤
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硫鸟嘌呤(英語:Tioguanine,也称作硫代鸟嘌呤,英語:thioguanine,6-硫代鸟嘌呤,英語:6-thioguanine,缩写6-TG)是一种用于治疗急性骨髓性白血病(AML)急性淋巴性白血病(ALL)和慢性粒细胞性白血病(CML)的化疗药物[1],可口服给药[1],不建议长期使用[1]。 常见的副作用有骨髓抑制、肝损伤和口腔炎症等[1][2],建议服药时每周进行肝功能測試确定肝酶活性[1],具有硫嘌呤甲基转移酶缺陷的人有更高的副作用风险[2]。硫鸟嘌呤属于抗代谢物类药物[2],是鸟嘌呤的类似物,可扰乱DNA和RNA合成[3]。 硫鸟嘌呤开发于1949到1951年间[4][5],列入了世界卫生组织基本药物标准清单[6]。
臨床資料 | |
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商品名 | Lanvis, Tabloid, others |
AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
MedlinePlus | a682099 |
给药途径 | by mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30% (range 14% to 46%) |
药物代谢 | Intracellular |
生物半衰期 | 80 minutes (range 25–240 minutes) |
识别信息 | |
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CAS号 | 154-42-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.299 |
化学信息 | |
化学式 | C5H5N5S |
摩尔质量 | 167.193 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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参考文献
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 588, 592. ISBN 9780857111562.
- ^ 2.0 2.1 2.2 Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC). www.medicines.org.uk. [21 December 2016]. (原始内容存档于21 December 2016).
- ^ Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 686. ISBN 9781608312702. (原始内容存档于2016-12-21) (英语).
- ^ Sigel, Astrid; Sigel, Helmut. Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. 1996: 302. ISBN 9780824795498. (原始内容存档于2016-12-21) (英语).
- ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander. Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. 1999: 342. ISBN 9780941901215. (原始内容存档于2016-12-21) (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
延伸阅读
- U.S. National Center for Biotechnology Information: Medical Genetics Summaries - Thioguanine Therapy and TPMT Genotype (页面存档备份,存于互联网档案馆)