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美服培酮

药物
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美服培酮 （英語：Mifepristone，又稱RU-486）是一種口服墮胎藥，常與米索前列醇併用以終止妊娠[1]。這種配方在妊娠前50天有95%的成功率，在懷孕中期也相當有效 [2][3]。在施藥後兩週需要追蹤以確認效果[1]。

美服培酮
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Mifeprex
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600042
懷孕分級
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度69%
血漿蛋白結合率98%
药物代谢肝臟
生物半衰期18 小時
排泄途徑糞便：83%；Renal：9%
识别信息
  • 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
CAS号84371-65-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.127.911 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C29H35NO2
摩尔质量429.60 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
密度1.189 g/cm3
熔点194 °C（381 °F）
沸点629 °C（1,164 °F）
  • O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1 checkY
  • Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N checkY
「Mifepristone」的各地常用譯名
中国大陸米非司酮
台湾美服培酮

常見的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴重的副作用可能有大量陰道出血、細菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用後需要有適當的後續追蹤及照護。它作用的機轉是拮抗黃體素的作用，並造成子宮收縮[1]。

美服培酮開發於1980年，1987年法國開始使用此款藥品[4]，美國則在2000年時核准美服培酮的上市[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎醫療系統內的必備藥品[5]。加拿大衛生部於2015年7月核准本品，並於2016年7月上市[6][7]。在部分開發中國家美服培酮的成本與獲取仍舊受到許多限制[8][9]。單劑美服培酮在美國當地的售價更超過200美元（相等於2023年的257.08美元）[10]。

簡介

1980年法國製藥公司Roussel Uclaf的研究人員已發現了美服培酮，當時他們正在研究糖皮質激素受體拮抗劑。艾蒂安·埃米爾·鮑利厄（英语：Étienne-Émile Baulieu）發現了它的黃體素拮抗作用，可以用作墮胎。黃體素是維持懷孕必不可少的激素，美服培酮與黃體素受體競爭，抑制了黃體素的作用，造成子宮肌收縮，子宮頸軟化擴大，月經會隨之而來，胚胎會被排出身體流產。[11][12]美服培酮在1982年開始臨床試驗，1988年在法國獲得批准配合前列腺素使用，其當時品牌名稱為Mifegyne。

此藥在獲得批准但還沒有推出市面上時，Roussel Uclaf因受到反墮胎人士的壓力及杯葛威脅曾聲言放棄分銷此藥。 [13] [14]但是兩日後，法國政府，也是Roussel Uclaf藥廠股東之一，出面干涉，此藥才得以繼續生產及分銷。法國衛生部長聲明：“我不能夠讓墮胎的爭議去剝奪女性使用象徵醫學進步的藥品的權利。從這一刻開始，政府認可此藥，而此藥也是女性合乎道德規範的財寶。[13]

其後，中國大陸、英國、瑞典、美國、台灣相繼獲得批准。

使用方法

RU486是屬於醫師的處方用藥，不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式，同時也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、腎功能不健全、對前列腺素過敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當可能會有小問題變成致命的殺手[15]。

副作用

接受單一劑量的RU486來進行早期妊娠的墮胎時，很少會出現副作用，頂多也只是噁心、嘔吐、暈眩、腹痛、疲倦，以及出血量稍多[16]。注意事項：未生育過的女性，由於產道沒有擴張過，如果在沒有醫師指導及足夠的醫療設備監視下使用，可能會導致不完全流產的大出血（血崩）危險。 RU486是一種口服藥物，可替代外科手術來終止子宮內懷孕，依國外規定，通常是在最後一次月經週期的第1天算起49天內使用。但是使用醫院必須要有適當經驗的醫師與足夠的甦醒設備，服用後，病人應留置觀察至少2小時。而且使用RU486後6至10天內，患者必須用臨床檢驗、超音波等適當方式確認是否墮胎完全，若陰道仍持續出血，可能是墮胎不完全，必須給予適當的處置[16]。

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Mifepristone. The American Society of Health-System Pharmacists. [December 19, 2015]. （原始内容存档于2015-12-22）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Rexrode, edited by Marlene Goldman, Rebecca Troisi, Kathryn. Women and health 2nd. Oxford: Academic. 2012: 236 [2016-10-07]. ISBN 9780123849793. （原始内容存档于2019-06-10）. 
  3. ^ Wildschut, H; Both, MI; Medema, S; Thomee, E; Wildhagen, MF; Kapp, N. Medical methods for mid-trimester termination of pregnancy.. The Cochrane database of systematic reviews. 19 January 2011, (1): CD005216. PMID 21249669. doi:10.1002/14651858.CD005216.pub2. 
  4. ^ Corey, E.J. Mifepristone. Molecules and Medicine. John Wiley & Sons. 2012 [2016-10-07]. ISBN 9781118361733. （原始内容存档于2019-06-14）. 
  5. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）. 
  6. ^ Paperny, Anna Mehler. Abortion pill: Canadian prescribers to get training for Mifegymiso this month. Global News. April 5, 2016 [10 June 2016]. （原始内容存档于2016-09-27）. 
  7. ^ Kirkey, Sharon. Home abortion pill about to hit market in Canada, but has already garnered criticism. National Post. April 19, 2016 [June 26, 2016]. （原始内容存档于2017-05-13）. expected to become available in July. 
  8. ^ Hussein, edited by Julia; McCaw-Binns,, Affette; Webber, Roger. Maternal and perinatal health in developing countries. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2012: 104 [2016-10-07]. ISBN 9781845937461. （原始内容存档于2020-02-04）. 
  9. ^ Winikoff, B; Sheldon, W. Use of medicines changing the face of abortion.. International perspectives on sexual and reproductive health. September 2012, 38 (3): 164–6. PMID 23018138. doi:10.1363/3816412. 
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 368. ISBN 9781284057560. 
  11. ^ 引用错误：没有为名为fda的参考文献提供内容
  12. ^ Julie A. Hogan. The Life of the Abortion Pill in the United States. Legal Electronic Document Archive, Harvard Law School. 2000 [2006-09-14]. （原始内容存档于2006-09-05）. 
  13. ^ 13.0 13.1 Baulieu ÉÉ, Rosenblum M. The "abortion pill": RU-486, a woman's choice. New York: Simon & Schuster. 1991. ISBN 978-0-671-73816-7. 
    Lader L. RU 486: the pill that could end the abortion wars and why American women don't have it. Reading: Addison-Wesley. 1991. ISBN 978-0-201-57069-4. 
    Villaran G. RU 486. Schlegelmilch, Bodo B (编). Marketing ethics: an international perspective. London: Thomson Learning. 1998: 155–190. ISBN 978-1-86152-191-0. 
    Ulmann A. The development of mifepristone: a pharmaceutical drama in three acts. Journal of the American Medical Women's Association. 2000, 55 (3 Suppl): 117–20. PMID 10846319. 
  14. ^ Greenhouse S. Drug maker stops all distribution of abortion pill. The New York Times. 27 October 1988: A1. （原始内容存档于5 March 2016）. 
  15. ^ 女人心事秘密花園. [2012-01-30]. （原始内容存档于2012-01-24）. 
  16. ^ 16.0 16.1 RU486手冊. [2012-01-10]. （原始内容存档于2012-01-06）. 

外部連結

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