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青蒿琥酯/阿莫待奎

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青蒿琥酯/阿莫待奎（英語：Artesunate/Amodiaquine，简称ASAQ）以商品名Camoquin等於市場上銷售，是一種用於治療瘧疾的藥物。[3][4]它是青蒿琥酯和阿莫待奎兩種藥物組成的複方藥，兩者合併使用可降低瘧原蟲產生抗藥性的風險。[3]特別建議用於治療急性、無併發症的惡性瘧原蟲感染。[5]此藥物經由口服方式給藥。

青蒿琥酯/阿莫待奎
组成
青蒿琥酯抗瘧藥
阿莫待奎抗瘧藥
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Camoquin及其他[1]
其他名稱ASAQ
给药途径口服給藥
ATC碼
识别信息
CAS号88495-63-0  checkY
86-42-0  checkY
ChemSpider
  • none
UNII

使用後的副作用有食慾不振、噁心、腹痛、嗜睡、睡眠困難和咳嗽。[6]個體於懷孕期間使用對於胎兒的安全性尚未被確定，然而如無其他治療藥物可資利用時，可權衡使用。[6]據信在個體進行母乳哺育期間使用，對於嬰兒屬於安全。[6]青蒿琥酯和阿莫待奎兩種均為抗瘧藥，但透過不同的機制發揮作用。[6]

青蒿琥酯的作用機轉仍未被完全了解，且有爭議。它是一種前體藥物，可迅速轉化為具活性形式的雙氫青蒿素 (DHA)。過程涉及透過血漿酯酶水解4-碳酯基。[7]推測DHA藥效團中過氧化物橋的裂解會產生活性氧 (ROS)，而增加氧化壓力並透過烷基化引起瘧原蟲蛋白損傷。此外，青蒿琥酯還可有效抑制重要的惡性瘧原蟲外運蛋白1 (EXP1) - 一種膜谷胱甘肽S-轉移酶（MAPEG家族）。[8]青蒿素於2016年已被證明可與大量標靶結合，顯示它有混雜的作用方式。[9]有證據顯示DHA抑制內質膜上的鈣依賴性ATP酶，而破壞寄生蟲的蛋白質摺疊。[7]而阿莫待奎是一種合成的4-氨基喹啉類抗瘧藥。它對間日瘧原蟲、惡性瘧原蟲、卵形瘧原蟲和瘧原蟲具有裂殖子殺滅作用，破壞受感染紅細胞內的瘧原蟲形式。4-氨基喹啉衍生物對瘧原蟲的作用機制尚未建立。阿莫待奎可穿透被感染的紅血球，並阻止寄生蟲將血紅素聚合成一種稱為瘧色素的不可溶產物，導致寄生蟲死亡。[6]

此藥物於2007年上市，[10]並已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[[3]市面上有其通用名藥物流通。[10]截至2014年，此藥物並未在美國或英國上市。[1][11]

醫療用途

早期臨床試驗顯示每天使用一次劑量即可產生療效。[12]隨後臨床使用，證明此藥物與另一種複方藥複方蒿甲醚（即青蒿甲醚/苯芴醇）具有相同療效，[13]由於此藥物每日僅需一次劑量，較複方蒿甲醚需每日二次劑量簡單，因此在實地使用時，可能更能提高患者遵囑（英语：Adherence (medicine)）的目的。

特定群體

懷孕

個體在懷孕期間感染瘧疾將會特別危險。醫療衛生提供者必須權衡使用此藥物治療，對母親和胎兒的利弊。使用阿莫待奎對於孕婦的安全性尚未正式確定，但依據多年的經驗顯示並無致畸風險。[6]

母乳哺育

藥物分泌到母乳中的數量很小，因此進行母乳哺育的婦女可接受此藥物治療。[6]

禁忌症

  • 對此藥物中活性物質或任何賦形劑過敏者。
  • 曾因服用阿莫待奎而出現肝臟損傷
  • 曾因服用阿莫待奎而出現血液學病變
  • 視網膜病變（英语：Retinopathy）（如頻繁使用後）

此藥物不可用於瘧疾預防，因為它可能會導致粒細胞缺乏症（英语：Agranulocytosis）和嚴重的肝毒性（英语：hepatotoxicity）[6]

交互作用

此藥物可能會與治療愛滋病和結核病的藥物發生交互作用，但臨床數據很少。不建議將此藥物與抑制肝臟細胞色素P450中的CYP2A6（英语：CYP2A6）（如甲氧沙林（英语：methoxsalen）、匹魯卡品和反苯環丙胺）或抑制CYP2C8（英语：CYP2C8）（如甲氧苄啶、酮康唑、利托那韋、沙奎那韋、洛匹那韋、吉非羅齊和孟魯司特）的藥物同時服用。[6]

社會與文化

青蒿琥酯/阿莫待奎由非營利藥物研發機構遭忽視疾病藥物倡議（英语：Drugs for Neglected Diseases initiative）（簡稱DNDi）與賽諾菲藥業合作開發，作為一種經濟實惠的瘧疾治療藥物，主要供應位於熱帶與亞熱帶的開發中國家人民使用，於2007年問世。[10]此藥物於2015年交給非營利機構瘧疾藥物風險投資公司（英语：Medicines for Malaria Venture） (簡稱MMV）之下的抗瘧藥物取得與產品管理小組（英語：Medicines for Malaria Venture Access and Product Management Team）管理（包括從藥物上市後的監管、市場推廣、銷售到最終退市）以期能讓最有需要的患者獲得最有效的治療。[14]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 Ainsworth SB. Amodiaquine with artesunate. Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. 2014: 75. ISBN 9781118819517. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  2. ^ Artesunate. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ^ Oyakhirome S, Pötschke M, Schwarz NG, Dörnemann J, Laengin M, Salazar CO, et al. Artesunate--amodiaquine combination therapy for falciparum malaria in young Gabonese children. Malaria Journal. March 2007, 6: 29. PMC 1831475  . PMID 17352806. doi:10.1186/1475-2875-6-29  . 
  5. ^ World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 187. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 6.6 6.7 6.8 Artesunate Amodiaquine Winthrop (PDF). October 2021 [2024-0929]. 
  7. ^ 7.0 7.1 Cui L, Su XZ. Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-Infective Therapy. October 2009, 7 (8): 999–1013. PMC 2778258  . PMID 19803708. doi:10.1586/eri.09.68. 
  8. ^ Lisewski AM, Quiros JP, Ng CL, Adikesavan AK, Miura K, Putluri N, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. August 2014, 158 (4): 916–928. PMC 4167585  . PMID 25126794. doi:10.1016/j.cell.2014.07.011. 
  9. ^ Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, et al. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. December 2015, 6: 10111. Bibcode:2015NatCo...610111W. PMC 4703832  . PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 New, Once-a-Day Fixed-Dose Combination Against Malaria Now Available – DNDi. www.dndi.org. 1 March 2007 [12 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）. 
  11. ^ Rosenthal PJ, Kamya M. Malaria. Goldman L, Schafer AI (编). Goldman-Cecil Medicine. Elsevier Health Sciences. 2015: 2112. ISBN 9780323322850. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  12. ^ Ndiaye JL, Randrianarivelojosia M, Sagara I, Brasseur P, Ndiaye I, Faye B, et al. Randomized, multicentre assessment of the efficacy and safety of ASAQ--a fixed-dose artesunate-amodiaquine combination therapy in the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria. Malaria Journal. June 2009, 8: 125. PMC 2698916  . PMID 19505304. doi:10.1186/1475-2875-8-125  . 
  13. ^ Ndiaye JL, Faye B, Gueye A, Tine R, Ndiaye D, Tchania C, et al. Repeated treatment of recurrent uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in Senegal with fixed-dose artesunate plus amodiaquine versus fixed-dose artemether plus lumefantrine: a randomized, open-label trial. Malaria Journal. August 2011, 10: 237. PMC 3171378  . PMID 21838909. doi:10.1186/1475-2875-10-237  . 
  14. ^ DNDi passes the ball to MMV | Medicines for Malaria Venture. www.mmv.org. 2015-05-22 [2020-02-13]. 

外部連結

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