加巴喷丁

加巴噴丁
（Gabapentin）
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Neurontin，其它
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a694007
核准狀況	美 DailyMed: 52049;
懷孕分級	澳: B1 ; ;
给药途径	口服
ATC碼	N03AX12 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	27－60%（与剂量成反比；高脂饮食会提高生物利用度）
血漿蛋白結合率	低於3%
药物代谢	沒有明顯代謝
生物半衰期	五至七小時
排泄途徑	腎臟
识别信息
	IUPAC命名法 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid; ;
CAS号	60142-96-3
PubChem CID	3446;
IUPHAR/BPS	5483;
DrugBank	DB00996 ;
ChemSpider	3328 ;
UNII	6CW7F3G59X;
KEGG	D00332 ;
ChEBI	CHEBI:42797 ;
ChEMBL	ChEMBL940 ;
PDB配體ID	GBN (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0020074 ;
ECHA InfoCard	100.056.415
化学信息
化学式	C9H17NO2
摩尔质量	171.24 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(O)CC1(CN)CCCCC1;
	InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) ; Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N ;

加巴喷丁（拉丁語：Gabapentin），研發廠商品名為Neurontin，用於治療癫痫、神經痛、潮熱以及睡眠腳動症^[4]^[5]。這種藥物一般用於治療局部癫痫（英语：partial seizures），^[6]加巴噴丁也是治療糖尿病神經炎（英语：diabetic neuropathy）、皰疹後的劇痛（英语：post-herpetic neuralgia）、以及central neuropathic pain（英语：central neuropathic pain）等疾病的神經性病痛的首選^[6]，約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善^[7]。

副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重副作用可能包括提高自殺風險、躁動行為及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀（英语：drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms）^[4]。對妊娠或母乳餵養的危害尚不明確^[8]。腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸（GABA）有所影響，但作用方式尚無定論^[4]。

加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准^[9]^[10]。批價約在每日1.35美元^[11]。在美國，此藥從2004年開始可以通用名药物方式取得^[4]，2015年，在美國一個月的藥物成本在100到200美金間^[12]。1990年代，派德藥廠（英语：Parke-Davis）（輝瑞子公司）透過一系列手法鼓勵美國的醫生在非常規情況使用（英语：off-label use）加巴噴丁^[13]。

引用

^ Drugs.com international listings for Gabapentin （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Feb. 9, 2016
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. （原始内容存档于2014-12-16）.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 ^3.3 ^3.4 Goa, KL; Sorkin, EM. Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.. Drugs. September 1993, 46 (3): 409–27. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2017-09-08）.
^ Wijemanne, S; Jankovic, J. Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.. Sleep medicine. June 2015, 16 (6): 678–90. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002.
^ ^6.0 ^6.1 Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. September 2010, 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x.
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^ Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [13 March 2016]. （原始内容存档于2017-09-08）.
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^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. Models of Seizures and Epilepsy.. Burlington: Elsevier. 2005: 539 [2016-11-19]. ISBN 9780080457024. （原始内容存档于2020-02-19）.
^ Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016]. ^{[永久失效連結]}
^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 327. ISBN 9781284057560.
^ Henney JE. Safeguarding patient welfare: who's in charge? (PDF). Annals of Internal Medicine（英语：Annals of Internal Medicine）. August 2006, 145 (4): 305–7 [2016-11-19]. PMID 16908923. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. （原始内容存档 (PDF)于2009-12-22）.

外部連結

DrugBank: gabapentin（页面存档备份，存于互联网档案馆）
Gabapentin information from MedlinePlus（页面存档备份，存于互联网档案馆）
"Gabapentin"（页面存档备份，存于互联网档案馆） PubMed Health. National Center for Biotechnology Information (NCBI)
"Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs"（页面存档备份，存于互联网档案馆） U.S. Food and Drug Administration (FDA)
Neurontin collected news and commentary at The New York Times
"Gabapentin"（页面存档备份，存于互联网档案馆） Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[drugs.com-1] Drugs.com international listings for Gabapentin （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Feb. 9, 2016

[MSR-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. （原始内容存档于2014-12-16）.

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[9] 存档副本. [2017-06-11]. （原始内容存档于2017-06-29）.

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[11] Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016]. ^{[永久失效連結]}

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[pmid16908923-13] Henney JE. Safeguarding patient welfare: who's in charge? (PDF). Annals of Internal Medicine（英语：Annals of Internal Medicine）. August 2006, 145 (4): 305–7 [2016-11-19]. PMID 16908923. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. （原始内容存档 (PDF)于2009-12-22）.

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臨床資料


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法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）加：处方药（℞-only）英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	27－60%（与剂量成反比；高脂饮食会提高生物利用度）^[2]^[3]
血漿蛋白結合率	低於3%^[2]^[3]
药物代谢	沒有明顯代謝^[2]^[3]
生物半衰期	五至七小時^[2]^[3]
排泄途徑	腎臟^[2]^[3]
识别信息
IUPAC命名法 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
CAS号	60142-96-3 ^Y
PubChem CID	3446
IUPHAR/BPS	5483
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ChemSpider	3328^Y
UNII	6CW7F3G59X
KEGG	D00332^Y
ChEBI	CHEBI:42797^Y
ChEMBL	ChEMBL940^Y
PDB配體ID	GBN (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0020074
ECHA InfoCard	100.056.415
化学信息
化学式	C₉H₁₇NO₂
摩尔质量	171.24 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)^Y Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N^Y