塞利洛尔

化合物

塞利洛尔INN:celiprolol)是一种β受体阻滞剂类药物,用于治疗高血压。它具有独特的药理作用:它是选择性β1受体拮抗剂,同时又是β2受体部分激动剂。它也是一种弱的α2受体拮抗剂。

塞利洛尔
臨床資料
AHFS/Drugs.com国际药品名称
ATC碼
藥物動力學數據
生物利用度30至70%
生物半衰期5小时
识别信息
  • (RS)-N'3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenylN,N-diethylurea
CAS号56980-93-9
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.054.980 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C20H33N3O4
摩尔质量379.50 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C(N(CC)CC)Nc1ccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c(c1)C(=O)C

它于1973年获得专利,并于1982年批准用于医疗用途。[1]

医疗用途

塞利洛尔被认为可以通过促进血管中正常的胶原蛋白合成以及将压力负荷从最容易发生夹层和破裂的血管转移开来,为患有血管埃勒斯-当洛综合征的患者提供临床益处。[2]2019年,美国食品和药物管理局拒绝了塞利洛尔的新药申请,而是要求进行一项“充分且良好对照”的试验,以确定塞利洛尔是否能降低患有血管型埃勒斯-当洛综合征患者的临床事件风险[3]

参考资料

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 461. ISBN 9783527607495 (英语). 
  2. ^ Beridze N, Frishman WH. Vascular Ehlers-Danlos syndrome: pathophysiology, diagnosis, and prevention and treatment of its complications. Cardiology in Review. 2012, 20 (1): 4–7. PMID 22143279. S2CID 9339508. doi:10.1097/CRD.0b013e3182342316. 
  3. ^ Campbell P. FDA Denies NDA for Celiprolol. MD Magazine. 25 June 2019 [2024-03-25]. (原始内容存档于2019-07-02). 

外部链接