塞利洛爾
化合物
塞利洛爾(INN:celiprolol)是一種β受體阻滯劑類藥物,用於治療高血壓。它具有獨特的藥理作用:它是選擇性β1受體拮抗劑,同時又是β2受體部分激動劑。它也是一種弱的α2受體拮抗劑。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 國際藥品名稱 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30至70% |
生物半衰期 | 5小時 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 56980-93-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.054.980 |
化學資訊 | |
化學式 | C20H33N3O4 |
摩爾質量 | 379.50 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
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它於1973年獲得專利,並於1982年批准用於醫療用途。[1]
醫療用途
塞利洛爾被認為可以通過促進血管中正常的膠原蛋白合成以及將壓力負荷從最容易發生夾層和破裂的血管轉移開來,為患有血管埃勒斯-當洛綜合症的患者提供臨床益處。[2]2019年,美國食品和藥物管理局拒絕了塞利洛爾的新藥申請,而是要求進行一項「充分且良好對照」的試驗,以確定塞利洛爾是否能降低患有血管型埃勒斯-當洛綜合症患者的臨床事件風險[3]
參考資料
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 461. ISBN 9783527607495 (英語).
- ^ Beridze N, Frishman WH. Vascular Ehlers-Danlos syndrome: pathophysiology, diagnosis, and prevention and treatment of its complications. Cardiology in Review. 2012, 20 (1): 4–7. PMID 22143279. S2CID 9339508. doi:10.1097/CRD.0b013e3182342316.
- ^ Campbell P. FDA Denies NDA for Celiprolol. MD Magazine. 25 June 2019 [2024-03-25]. (原始內容存檔於2019-07-02).
外部連結
- Selectol Summary of Product Characteristics (from the IPHA Medicines Compendium)
- Celiprolol data sheet for New Zealand