更昔洛韦

抗病毒药物

更昔洛韦(Ganciclovir,GCV),又称丙氧鸟苷[1][2],是一种抗病毒药物,常用于治疗巨细胞病毒(cytomegalovirus)感染。1980年由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin合成。他的前药缬更昔洛韦(valganciclovir),具有更好的口服生物利用度,也已经成功上市。

更昔洛韦
臨床資料
懷孕分級
给药途径静注、口服、玻璃体
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (Au), POM UK,℞-only (U.S.) 处方药 (CN)
藥物動力學數據
生物利用度5% (口服)
药物代谢鸟嘌呤核苷酸激酶
生物半衰期2.5–5h
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-
    3H-purin-6-one
CAS号82410-32-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.403 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H13N5O4
摩尔质量255.23 g·mol−1

作用机制

更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。

临床应用

副作用

更昔洛韦常伴随有血液血毒副作用,包括粒细胞减少、嗜中性白血球减少、贫血血小板减少、发热、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠气胀、厌食、肝酶升高、头痛、眩晕、幻觉、血肌酸尿素含量升高等等。

参考文献

  1. ^ 汤华; 任中原. 丙氧鸟苷:高效的抗巨细胞病毒化合物. 国外医学(微生物学分册). 1989, (02): 52–54. 
  2. ^ 王学文. 丙氧鸟苷的药理学和临床应用. 金陵医院学报. 1998, (03): 5. doi:10.16571/j.cnki.1008-8199.1998.03.018. 

延伸閱讀

  • Noble S, Faulds D. Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients. Drugs. 1998;56(1):115-46
  • Spector SA. Oral ganciclovir. Adv Exp Med Biol. 1999;458:121-7
  • Couchoud C. Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD001320.