更昔洛韋

抗病毒药物

更昔洛韋(Ganciclovir,GCV),又稱丙氧鳥苷[1][2],是一種抗病毒藥物,常用於治療巨細胞病毒(cytomegalovirus)感染。1980年由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin合成。他的前藥纈更昔洛韋(valganciclovir),具有更好的口服生物利用度,也已經成功上市。

更昔洛韋
臨床資料
懷孕分級
給藥途徑靜注、口服、玻璃體
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (Au), POM UK,℞-only (U.S.) 處方藥 (CN)
藥物動力學數據
生物利用度5% (口服)
藥物代謝鳥嘌呤核苷酸激酶
生物半衰期2.5–5h
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • 2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-
    3H-purin-6-one
CAS號82410-32-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.403 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C9H13N5O4
摩爾質量255.23 g·mol−1

作用機制

更昔洛韋是2'脫氧鳥苷酸類似物。在體內首先被磷酸化為三磷酸活化物,競爭性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸終止。

臨床應用

副作用

更昔洛韋常伴隨有血液血毒副作用,包括粒細胞減少、嗜中性白血球減少、貧血血小板減少、發熱、噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、胃腸氣脹、厭食、肝酶升高、頭痛、眩暈、幻覺、血肌酸尿素含量升高等等。

參考文獻

  1. ^ 湯華; 任中原. 丙氧鸟苷:高效的抗巨细胞病毒化合物. 國外醫學(微生物學分冊). 1989, (02): 52–54. 
  2. ^ 王學文. 丙氧鸟苷的药理学和临床应用. 金陵醫院學報. 1998, (03): 5. doi:10.16571/j.cnki.1008-8199.1998.03.018. 

延伸閱讀

  • Noble S, Faulds D. Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients. Drugs. 1998;56(1):115-46
  • Spector SA. Oral ganciclovir. Adv Exp Med Biol. 1999;458:121-7
  • Couchoud C. Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD001320.