苯巴比妥

苯巴比妥
臨床資料
其他名稱	5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
给药途径	口服、直肠、肌肉注射和静脉注射
ATC碼	N05CA24 (WHO) N03AA02;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：Schedule IV; 德：Prescription only (Anlage III for higher doses); 臺：第四級管制藥品; 英：Class B; 美：附表IV;
藥物動力學數據
生物利用度	>95%
血漿蛋白結合率	20 - 45%
药物代谢	肝脏（主要为CYP2C19）
生物半衰期	53 - 118 小时
排泄途徑	通过肾脏排出
识别信息
	IUPAC命名法 5-ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione; ;
CAS号	50-06-6
PubChem CID	4763;
IUPHAR/BPS	2804;
DrugBank	APRD00184 ; DB01174 ;
ChemSpider	4599 ;
UNII	YQE403BP4D;
KEGG	D00506 ;
ChEBI	CHEBI:8069 ;
ChEMBL	ChEMBL40 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5021122 ;
ECHA InfoCard	100.000.007
化学信息
化学式	C12H12N2O3
摩尔质量	232.24 g·mol−1

苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），商品名魯米那（Luminal），是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥。該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥^[1]。已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作^[2]，成人及青少年則建議使用其他藥物^[3]。苯巴比妥可透過靜脈注射、肌肉注射，或口服給藥^[4]。通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥，因為藥效作用較迅速^[4]。苯巴比妥有時會被用於治療失眠症、焦慮症、藥物戒斷症，以及手術輔助用途^[4]。靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用，口服則需半個小時^[4]。藥效則通常會維持4小時至2天之久^[4]^[5]。

苯巴比妥在1912年發現，是仍在使用的抗驚厥劑（英语：anti-seizure medication）中歷史最久的^[6]^[7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品，是基礎醫療必備的藥品之一^[8]，其價格也是抗驚厥劑中最便宜的，一年約需要美金5元^[9]。不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥（英语：Controlled drug），因此在這些國家可能不容易取得^[9]。

性质

纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。

苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。^[10]

合成路线

苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。^[10]

副作用

苯巴比妥藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡與呼吸抑制。長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題。甚至有增加自殺機率的可能^[4]。苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D，在澳洲則是等級D，指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害^[4]^[11]。如果在母乳哺育期間使用，可能導致嬰兒意識昏沉^[12]。對於肝腎功能不佳的患者與年長患者，建議降低劑量^[4]。

参考文献

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^ Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.
^ The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012. 缺少或|url=为空 (帮助);
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外部連接

U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Phenobarbital （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[Ila2012-1] Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. Phenobarbital: missing in action.. Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183.

[2] Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.

[3] The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012. 缺少或|url=为空 (帮助);

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[essentialWHO-8] WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容存档 (PDF)于2007-02-12）.

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[药物分析-10] 10.0 ^10.1 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8.

[11] Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.

[12] Phenobarbital use while Breastfeeding. 2013 [14 August 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.

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