苯巴比妥
苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），商品名鲁米那（Luminal），是一种巴比妥类的镇静剂及安眠药。该药物是世界卫生组织对于发展中国家治疗特定癫痫的建议用药[1]。发达国家则通常专门用来治疗新生儿癫痫发作[2]，成人及青少年则建议使用其他药物[3]。苯巴比妥可透过静脉注射、肌肉注射，或口服给药[4]。通常癫痫重积状态会以注射方式给药，因为药效作用较迅速[4]。苯巴比妥有时会被用于治疗失眠症、焦虑症、药物戒断症，以及手术辅助用途[4]。静脉注射给药的药效通常会在五分钟内作用，口服则需半个小时[4]。药效则通常会维持4小时至2天之久[4][5]。
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | 5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione |
| 给药途径 | 口服、直肠、肌肉注射和静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | >95% |
| 血浆蛋白结合率 | 20 - 45% |
| 药物代谢 | 肝脏（主要为CYP2C19） |
| 生物半衰期 | 53 - 118 小时 |
| 排泄途径 | 通过肾脏排出 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 50-06-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.007 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 摩尔质量 | 232.24 g·mol−1 |
苯巴比妥在1912年发现，是仍在使用的抗惊厥剂中历史最久的[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，是基础医疗必备的药品之一[8]，其价格也是抗惊厥剂中最便宜的，一年约需要美金5元[9]。不过因为苯巴比妥在一些国家是管制用药，因此在这些国家可能不容易取得[9]。
性质
纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。
苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。[10]
合成路线
苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。[10]
副作用
苯巴比妥借由增加抑制性神经传导物质氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡与呼吸抑制。长期使用后往往会有滥用与戒断的问题。甚至有增加自杀几率的可能[4]。苯巴比妥在美国的怀孕用药等级是B或D，在澳洲则是等级D，指的是如果在怀孕期间服用可能会造成伤害[4][11]。如果在母乳哺育期间使用，可能导致婴儿意识昏沉[12]。对于肝肾功能不佳的患者与年长患者，建议降低剂量[4]。
参考文献
- ^ Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. Phenobarbital: missing in action.. Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183.
- ^ Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.
- ^ The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 Phenobarbital. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 14, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
- ^ Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-03-23]. ISBN 9780323054720. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ Stevens, George M. Brenner, Craig W. Pharmacology 4th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 204 [2016-03-23]. ISBN 9781455702787. （原始内容存档于2014-10-23）.
- ^ Engel, Jerome. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-03-23]. ISBN 9780781757775. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容存档 (PDF)于2007-02-12）.
- ^ 9.0 9.1 Newton, CR. Epilepsy in poor regions of the world.. Lancet. 29 September 2012, 380 (9848): 1193–201. PMID 23021288. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6.
- ^ 10.0 10.1 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8.
- ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.
- ^ Phenobarbital use while Breastfeeding. 2013 [14 August 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.