阿巴西普
T细胞共刺激调节剂
阿巴西普（英語：Abatacept），商品名为恩瑞舒（英語：Orencia）是一种治疗類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎以及乾癬性關節炎的药物[5]。它还用于预防移植物抗宿主病[1]。可以靜脈或皮下注射给药[6]。剂量和频率依体重決定[6]。
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Orencia |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a606016 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 靜脈或皮下注射 |
| 藥物類別 | T細胞共同刺激調節者[1] |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物半衰期 | 13.1 天 |
| 识别信息 | |
| CAS号 | 332348-12-6  |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
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| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C3498H5458N922O1090S32 |
| 摩尔质量 | 78,895.43 g·mol−1 |
常见的副作用包括上呼吸道感染、头痛和恶心[5][1]。其他副作用包括过敏和感染[1]。一般不建議用於怀孕期间；建议在治疗期间及治疗后的 14 周内避孕[6]。
作用机制
初始T细胞的完全激活需要两个信号的共同作用[7]：
- 第一信号：来自抗原，通过与抗原呈递细胞(APC)膜上的抗原肽肽-MHC复合物与T细胞受体(TCR)相互作用提供；
- 第二信号（共刺激信号），由 APC和T细胞膜上表达的共刺激分子之间的相互作用提供，B7是常见共刺激分子之一[7]。
共刺激信号对T细胞的增殖、分化和存活至关重要。如果T细胞在没有共刺激的情况下被激活，可能会导致其无应答、凋亡，或产生免疫耐受[8]。
阿巴西普是由人细胞毒T淋巴细胞相关抗原-4（CTLA-4）的胞外区与人免疫球蛋白（Ig）G-1 Fc段组成的融合蛋白[9]，故可通过与专职性抗原呈递细胞表面的B7-1（CD80）和B7-2（CD86）的结合阻断B7与CD28的相互作用，从而抑制初始T细胞活化的第二信号，进而抑制T细胞免疫[5][10]。
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 DailyMed - ORENCIA- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution ORENCIA- abatacept injection, solution. dailymed.nlm.nih.gov. [12 January 2022]. （原始内容存档于24 March 2021）.
- ^ Orencia- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution Orencia- abatacept injection, solution. DailyMed. 15 December 2021 [16 March 2022].
- ^ FDA approves abatacept for prophylaxis of acute graft. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2021 [16 March 2022]. （原始内容存档于24 January 2022）.
- ^ Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020].
- ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020]. （原始内容存档于8 November 2021）.
- ^ 6.0 6.1 6.2 10. Musculoskeletal system 82. London: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2021 - March 2022: 1165–1166. ISBN 978-0-85711-413-6.
- ^ 7.0 7.1 Sharpe, Arlene H.; Freeman, Gordon J. The B7–CD28 superfamily. Nature Reviews Immunology. 2002-02-01, 2 (2). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/nri727 （英语）.
- ^ Alegre, Maria-Luisa; Frauwirth, Kenneth A.; Thompson, Craig B. T-cell regulation by CD28 and CTLA-4. Nature Reviews Immunology. 2001-12, 1 (3). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/35105024 （英语）.
- ^ 徐东; 曾小峰. 阿巴西普治疗类风湿关节炎的机制及临床研究进展. 中华风湿病学杂志. 2020-10-15, 24 (10). ISSN 1007-7480. doi:10.3760/cma.j.c141217-20200427-00177 （中文）.
- ^ Shagroni, T.; Cazares, Ramirez; Kim, J. A.; Furst, Daniel E. Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. , 编. 36. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, nonopioid analgesics, & drugs used in gout 15th. New York: McGraw-Hill. 2020: 674 [2021-11-08]. ISBN 978-1-260-45231-0. （原始内容存档于2021-10-10） （英语）.
外部連節
- Abatacept. 藥物資訊網. 美國國家醫學圖書館.
