阿巴西普

阿巴西普
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Orencia
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606016
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Abatacept;
懷孕分級	澳: C ; ;
給藥途徑	靜脈或皮下注射
藥物類別（英語：Drug class）	T細胞共同刺激（英語：costimulation）調節者
ATC碼	L04AA24 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物半衰期	13.1 天
識別資訊
CAS號	332348-12-6
DrugBank	DB01281 ;
ChemSpider	none;
UNII	7D0YB67S97;
KEGG	D03203 ;
ChEMBL	ChEMBL1201823 ;
化學資訊
化學式	C3498H5458N922O1090S32
摩爾質量	78,895.43 g·mol−1

阿巴西普（英語：Abatacept），商品名為恩瑞舒（英語：Orencia）是一種治療類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎以及乾癬性關節炎的藥物^[5]。它還用於預防移植物抗宿主病^[1]。可以靜脈或皮下（英語：subcutaneous）注射給藥^[6]。劑量和頻率依體重決定^[6]。

常見的副作用包括上呼吸道感染、頭痛和噁心^[5]^[1]。其他副作用包括過敏和感染^[1]。一般不建議用於懷孕期間；建議在治療期間及治療後的 14 周內避孕^[6]。

阿巴西普分別於2005年在美國及2007年在歐洲取得醫療使用許可^[1]^[5]。

作用機制

初始T細胞的完全激活需要兩個信號的共同作用^[7]：

第一信號：來自抗原，通過與抗原呈遞細胞(APC)膜上的抗原肽肽-MHC複合物與T細胞受體(TCR)相互作用提供；
第二信號（共刺激信號），由 APC和T細胞膜上表達的共刺激分子之間的相互作用提供，B7是常見共刺激分子之一^[7]。

共刺激信號對T細胞的增殖、分化和存活至關重要。如果T細胞在沒有共刺激的情況下被激活，可能會導致其無應答、凋亡，或產生免疫耐受^[8]。

阿巴西普是由人細胞毒T淋巴細胞相關抗原-4（CTLA-4）的胞外區與人免疫球蛋白（Ig）G-1 Fc段組成的融合蛋白^[9]，故可通過與專職性抗原呈遞細胞表面的B7-1（CD80）和B7-2（CD86）的結合阻斷B7與CD28的相互作用，從而抑制初始T細胞活化的第二信號，進而抑制T細胞免疫^[5]^[10]。

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 DailyMed - ORENCIA- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution ORENCIA- abatacept injection, solution. dailymed.nlm.nih.gov. [12 January 2022]. （原始內容存檔於24 March 2021）.
^ Orencia- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution Orencia- abatacept injection, solution. DailyMed. 15 December 2021 [16 March 2022].
^ FDA approves abatacept for prophylaxis of acute graft. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2021 [16 March 2022]. （原始內容存檔於24 January 2022）.
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^ ^7.0 ^7.1 Sharpe, Arlene H.; Freeman, Gordon J. The B7–CD28 superfamily. Nature Reviews Immunology. 2002-02-01, 2 (2). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/nri727 （英語）.
^ Alegre, Maria-Luisa; Frauwirth, Kenneth A.; Thompson, Craig B. T-cell regulation by CD28 and CTLA-4. Nature Reviews Immunology. 2001-12, 1 (3). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/35105024 （英語）.
^ 徐東; 曾小峰. 阿巴西普治疗类风湿关节炎的机制及临床研究进展. 中華風濕病學雜誌. 2020-10-15, 24 (10). ISSN 1007-7480. doi:10.3760/cma.j.c141217-20200427-00177 （中文）.
^ Shagroni, T.; Cazares, Ramirez; Kim, J. A.; Furst, Daniel E. Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. , 編. 36. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, nonopioid analgesics, & drugs used in gout 15th. New York: McGraw-Hill. 2020: 674 [2021-11-08]. ISBN 978-1-260-45231-0. （原始內容存檔於2021-10-10）（英語）.

外部連節

Abatacept. 藥物資訊網. 美國國家醫學圖書館.

[PI2022-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 DailyMed - ORENCIA- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution ORENCIA- abatacept injection, solution. dailymed.nlm.nih.gov. [12 January 2022]. （原始內容存檔於24 March 2021）.

[Orencia_FDA_label-2] Orencia- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution Orencia- abatacept injection, solution. DailyMed. 15 December 2021 [16 March 2022].

[3] FDA approves abatacept for prophylaxis of acute graft. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2021 [16 March 2022]. （原始內容存檔於24 January 2022）.

[Orencia_EPAR-4] Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020].

[EPAR2022-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020]. （原始內容存檔於8 November 2021）.

[BNF82-6] 6.0 ^6.1 ^6.2 10. Musculoskeletal system 82. London: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2021 - March 2022: 1165–1166. ISBN 978-0-85711-413-6. 請檢查|date=中的日期值 (幫助)

[:0-7] 7.0 ^7.1 Sharpe, Arlene H.; Freeman, Gordon J. The B7–CD28 superfamily. Nature Reviews Immunology. 2002-02-01, 2 (2). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/nri727 （英語）.

[8] Alegre, Maria-Luisa; Frauwirth, Kenneth A.; Thompson, Craig B. T-cell regulation by CD28 and CTLA-4. Nature Reviews Immunology. 2001-12, 1 (3). ISSN 1474-1733. doi:10.1038/35105024 （英語）.

[9] 徐東; 曾小峰. 阿巴西普治疗类风湿关节炎的机制及临床研究进展. 中華風濕病學雜誌. 2020-10-15, 24 (10). ISSN 1007-7480. doi:10.3760/cma.j.c141217-20200427-00177 （中文）.

[Katzung2021-10] Shagroni, T.; Cazares, Ramirez; Kim, J. A.; Furst, Daniel E. Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. , 編. 36. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, nonopioid analgesics, & drugs used in gout 15th. New York: McGraw-Hill. 2020: 674 [2021-11-08]. ISBN 978-1-260-45231-0. （原始內容存檔於2021-10-10）（英語）.

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