喷昔洛韦

喷昔洛韦(Penciclovir)是鸟嘌呤类似物类抗病毒药物, 用于治疗多种疱疹病毒感染。具有毒性低,病毒敏感性高等特点。喷昔洛韦口服吸收低,常用于局部给药。 泛昔洛韦是喷昔洛韦的前药,口服吸收好。

喷昔洛韦
临床资料
怀孕分级
给药途径局部给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • S2 (Au)
药物动力学数据
生物利用度1.5% (口服), 忽略不计 (局部给药)
血浆蛋白结合率<20%
药物代谢病毒脱氧胸苷激酶
生物半衰期2.2–2.3 h
排泄途径肾脏
识别信息
  • 9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤
CAS号39809-25-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.189.687 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H15N5O3
摩尔质量253.258 g/mol

作用机理和选择性

喷昔洛韦原型对病毒没有作用。在病毒感染的细胞中,喷昔洛韦被脱氧胸苷激酶磷酸化为三磷酸喷昔洛韦。三磷酸化物能抑制病毒DNA聚合酶,从而影响病毒在细胞内的复制。 喷昔洛韦的选择性可能来自于两个原因。首先是在正常细胞中,喷昔洛韦磷酸化速度显著低于病毒感染细胞,所以在病毒感染细胞内,三磷酸化产物含量显著高于未感染细胞。三磷酸化产物与病毒DNA聚合酶的亲和性显著高于人DNA聚合酶。 喷昔洛韦的结构和作用机理与其他核苷酸类似物相似。喷昔洛韦与阿昔洛韦的不同在于,喷昔洛韦的三磷酸活化产物在细胞内存在时间更长,所以喷昔洛韦细胞内浓度更高。

不良反应

未见全身不良反应,偶见用药局部灼热感,疼痛,瘙痒等。