伯氨喹
伯氨喹(英语:Primaquine),是一种药物,用于治疗和预防疟疾及治疗肺囊虫肺炎[2],尤其是当其他药物都不能使用时,可用于预防与治疗间日疟原虫和卵形疟原虫引起的疟疾[2];此品可与克林霉素并用作为治疗肺囊虫肺炎的替代处方[2][3]。给药途径为口服[2]。
临床资料 | |
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其他名称 | primaquine phosphate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a607037 |
核准状况 | |
给药途径 | By mouth |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 96%[1] |
药物代谢 | Liver |
生物半衰期 | 6 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 90-34-6 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.807 |
化学信息 | |
化学式 | C15H21N3O |
摩尔质量 | 259.347 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
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常见副作用为恶心、呕吐及腹绞痛[2][4],因为溶血反应的风险很高[4],伯氨喹不能用于蚕豆症患者;也不建议用于怀孕患者[5][6]。如果确认婴儿并非蚕豆症患者,母乳哺育的母亲是可以使用的[6]。本品的作用机转尚不明朗,但据信对疟疾寄生虫的DNA有其作用[2]。
1946 年,伯氨喹问世[3];名列世界卫生组织基本药物标准清单,认可为医疗系统中最安全有效的药品[7],市面上可取得其学名药[2]。在发展中国家的批发价为单日 0.04 美元到 0.11 美元[8],在美国,整套疗程的药费为 50 美元到 100 美元[5]。
附注
- ^ Mihaly GW, Ward SA, Edwards G, et al. Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size. Br J Clin Pharmacol. 1985, 19 (6): 745–50. PMC 1463857 . PMID 4027117. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02709.x.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Primaquine Phosphate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
- ^ 3.0 3.1 Vale, Nuno; Moreira, Rui; Gomes, Paula. Primaquine revisited six decades after its discovery. European Journal of Medicinal Chemistry. March 2009, 44 (3): 937–953. PMID 18930565. doi:10.1016/j.ejmech.2008.08.011.
- ^ 4.0 4.1 Arguin, Paul M.; Tan, Kathrine R. Malaria - Chapter 3. Brunette, Gary W. (编). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. 2016. ISBN 978-0-19-937915-6. (原始内容存档于2016-01-14).
- ^ 5.0 5.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 57. ISBN 9781284057560.
- ^ 6.0 6.1 Hill, D. R.; Baird, J. K.; Parise, M. E.; Lewis, L. S.; Ryan, E. T.; Magill, A. J. Primaquine: Report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 2006, 75 (3): 402–15. PMID 16968913. doi:10.4269/ajtmh.2006.75.402. (原始内容存档于2014-01-23).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016).
- ^ Primaquine. International Drug Price Indicator Guide. [3 December 2016]. (原始内容存档于2018-10-08).