琥珀胆碱

化合物



琥珀胆碱(英语:Succinylcholine,又名琥珀酰胆碱,音译为司可林)是一种烟碱型乙酰胆碱受体阻断剂。它属于去极化肌肉松弛剂,被用于全身麻醉破伤风等。[1] 由于没有合适的替代药物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛药物。同时琥珀胆碱还被用于注射死刑;亦有人将其用于谋杀[2]医学上常用其季铵盐氯化琥珀胆碱(英语:Suxamethonium chloride)。

氯化琥珀胆碱
临床数据
商品名英语Drug nomenclatureQuelicin
AHFS/Drugs.comMonograph
怀孕分级
  • : A
给药途径静脉注射肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度N/A
药物代谢假胆碱酯酶
排泄途径肾脏(10%)
识别信息
  • 2,2'-[(1,4-dioxobutane-1,4-diyl)bis(oxy)]bis
    (N,N,N-trimethylethanaminium)
CAS号306-40-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C14H30N2O4
摩尔质量290.40 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • [Cl-].[Cl-].O=C(OCC[N+](C)(C)C)CCC(=O)OCC[N+](C)(C)C
  • InChI=1S/C14H30N2O4.2ClH/c1-15(2,3)9-11-19-13(17)7-8-14(18)20-12-10-16(4,5)6;;/h7-12H2,1-6H3;2*1H/q+2;;/p-2 checkY
  • Key:YOEWQQVKRJEPAE-UHFFFAOYSA-L checkY

琥珀胆碱与神经肌肉接头后膜上的烟碱型胆碱受体结合, 产生与乙酞胆碱相似而更为持久的去极化作用,使神经与肌肉接头的神经递质传递阻断,骨骼肌因而松弛。但其作用时间短暂, 一般一次给药即可迅速被血浆及肝内的胆碱酯酶灭活,生成无肌肉松弛作用的胆碱琥珀酸,由尿排出,仅2%以原形排出。其在血液中的半衰期仅为2-4分钟。目前临床应用的去极化肌松剂只有琥珀胆碱,由于本品对喉肌松弛作用较强,故静脉给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时间操作。本品会引起强烈的窒息感,故禁用于清醒患者。[3]或者与硫喷妥钠等其他药物一同用于全身麻醉的诱导药物。其作用迅速,可以在数秒至数分钟内,使机体的肌肉瘫痪,而失去行动能力。

医学文献报道的琥珀胆碱中毒被救治过来的病例,都是在医院使用时被发现药物中毒,及时采取了人工呼吸和循环支持,被抢救过来,而且没有留下后遗症。还没有针对琥珀胆碱的特效解毒剂。

法律规范

中国卫生部在2003年颁布的高毒物品毒物中并未将琥珀胆碱列入。因而可轻易获得,被人用于做成毒箭偷猎城乡的狗。新闻报道中多次出现人被琥珀胆碱毒箭射中死亡的案件。其属国家一类管制药品,实行定点生产、定点经营制度,禁止零售,网络销售属违法。

参考资料

  1. ^ Lee, C; Katz R. Clinical implications of new neuromuscular concepts and agents: So long, neostigmine! So long, sux!. J Crit Care. 2009, 24 (1): 43–9 [2012-06-15]. PMID 19272538. (原始内容存档于2015-09-24). 
  2. ^ Trials: Tracing the Untraceable. Time. 1967-05-05 [2010-05-24]. (原始内容存档于2013-07-21). 
  3. ^ 宝峰, 杨. 药理学 6. Beijing, China: 人民卫生出版社. 2005: 80. ISBN 7-117-05635-5.