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环戊丙酸雌二醇/醋酸甲羟孕酮

一种复方注射避孕药
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环戊丙酸雌二醇/醋酸甲羟孕酮（英语：estradiol cypionate/medroxyprogesterone acetate ，简称EC/MPA）以Cyclofem等商品名称于市面销售，是一种复方注射避孕药（英语：combined injectable birth control）。[2]药物中含有环戊丙酸雌二醇（英语：estradiol cypionate） (EC)（一种雌激素）和醋酸甲羟孕酮 (MPA)（一种合成黄体素）。[2]

环戊丙酸雌二醇 /
醋酸甲羟孕酮
环戊丙酸雌二醇 (上) 与环戊丙酸雌二醇/
醋酸甲羟孕酮 (下)
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Cyclofem、Lunelle及其他[1]
其他名称EC/MPA; Cyclo-Provera; HRP-112
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
  • X
给药途径肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 美：停止销售许可
识别信息
CAS号313-06-4
71-58-9
PubChem CID
UNII

雌激素与合成黄体素在避孕药中的作用机制：抑制排卵、改变子宫内膜生长（使其变得薄弱）及增加子宫颈黏液黏稠度。雌激素与黄体素结合使用能有效提高避孕效果，减少意外怀孕的风险。[3]

给药方式为每月进行一次肌肉注射。[4]

建议短期使用。长期使用此注射剂的潜在风险有：

  • 增加乳癌风险： 长期暴露于高剂量的雌激素，会增加罹患乳癌的风险。
  • 增加子宫内膜癌风险： 雌激素能刺激子骨膜生长，长期使用可能增加子宫内膜癌的风险。
  • 心血管疾病风险： 长期使用激素替代疗法可能会增加血栓、中风和心脏病的风险。
  • 骨质疏松症： 一些研究显示，长期使用可能影响骨质密度。药厂于开立处方说明中设有黑框警告，建议使用Depo-Provera Contraceptive Injection（醋酸甲羟孕酮 注射避孕药）不要超过2年。[5]
  • 其他风险： 包括体重增加、情绪波动、性欲降低等。

使用此药物的常见副作用有月经不规则，通常会随时间而改善。[4]其他副作用有血栓、头痛、脱发、忧郁、恶心和乳房疼痛。[4][6]个体于怀孕期间用药可能会对胎儿不利，因此不建议使用。[2]个体在进行母乳哺育期间使用，对于婴儿可能无安全顾虑。[7]此药物主要透过阻止使用者的排卵而发挥作用。[2]

EC/MPA于1993年进入医疗用途，并于2000年在美国获得批准。[8][2]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9][10]已有18个国家核准其用于避孕用途，[11]包括墨西哥、泰国和印尼等国家。[8]但此药物已于美国市场停售。[2]

医疗用途

EC/MPA用于预防女性怀孕，给药方式为每个月注射一次。[12]

可供选择剂型

EC/MPA的剂型为每剂0.5毫升的微晶水悬浮液，含有5毫克雌二醇环戊酯和25毫克醋酸甲羟孕酮。仅需每月注射一次。[12]包装形式为单剂量小瓶和安瓿。[12]配方中的粒径有93%在5至16微米之间。[13]

历史

醋酸甲羟孕酮（Depot MPA或DMPA) 和EC/MPA是由美国普强制药（英语：Upjohn）在1960年代开发。 [14][15]DMPA（商品名称Depo-Provera）于1969年首次在美国以外地区用作单一雌激素避孕药注射剂，随后于1992年在美国获准用于节育目的。 [16][17][15]各种关于EC/MPA作为避孕药的初步研究报告于1968年至1978年期间发表。[12][18][19]世界卫生组织（WHO）于1970年代晚期启动一项名为人类生殖研究、开发和研究培训特别计划（英语：Special Programme of Research, Development and Research Training in Human Reproduction）（WHO/HRP）的倡议，以开发复方注射避孕药，此项目属于WHO为提高全球男女两性在避孕药具的取得性和有效性工作中的一项。[18]研究者试图透过掺入雌激素来弥补用药者月经不规则的副作用，而成为停止使用仅含黄体素注射避孕药（如DMPA）的主因。[12]倡议的资金由联合国开发计划署 (UNDP)、联合国人口基金 (UNFPA) 和世界银行提供。[18]

WHO于1980年对环戊丙酸雌二醇、戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇（英语：Estradiol benzoate）进行药物代谢动力学研究，以确定哪种酯类最适用于复方注射避孕药。[12][18][20]WHO继普强制药最初开发出代号为Cyclo-Provera的药物后，在1980年代和1990年代初将EC/MPA联合制成避孕用复方剂，代号为HRP-112。[18][12]WHO也开发出戊酸雌二醇/庚酸炔诺酮避孕用复方剂（代号HRP-102）。[18][12]开发EC/MPA的工作于1990年代初完成，之后授权给WHO/HRP参与建立的概念基金会（英语：Concept Fundation）以及多家制药公司以进行生产、行销等相关事项。[18]EC/MPA于1993年在墨西哥、泰国和印尼作为复方注射避孕药，以Cyclofem等品牌推出。[8][12][21]到1998年，它已获得18个国家/地区（大部分在拉丁美洲和亚洲）的核准使用。[18]普强制药于2000年在美国推出EC/MPA的复方注射避孕药，商品名称为Lunelle。[18][14]但此制剂已于2003年底在美国停产。[22]

社会与文化

通用名称

EC/MPA最初被称为Cyclo-Provera（或Cycloprovera），也因其先前开发的代号HRP-112而为人知。[23]

品牌名称

EC/MPA的商品名称有Ciclofem、Cicclofemina、Cyclofem、Cyclofemina、Cyclogeston、Femelin、Femydrol、Gestin、Harmonis、Lunella、Lunelle和Novafem。[24][25]

药物供应

EC/MPA已被至少18个国家/地区批准使用。它正在或已在玻利维亚、巴西、智利、中国、哥伦比亚、哥斯达黎加、多米尼加共和国、厄瓜多尔、萨尔瓦多、危地马拉、香港、印尼、马来西亚、墨西哥、巴拿马、秘鲁、泰国、美国、和津巴布韦等国家使用。 [24][25][26][27][28][11][8][29][30]但美国已停售此药物。[2]

参见

参考文献

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