二氯尼特
二氯尼特（英语：diloxanide）是一种用于治疗阿米巴病感染的药物。[2]在疾病低流行地区，当个体发生无症状感染时（经由粪便、血清或是影像学检查），此药物通常作为巴龙霉素治疗失败后的二线用药。[3]对于有症状性的患者，二氯尼特常作为甲硝唑或替硝唑治疗后的辅助用药。[3]此药物采口服方式给药，[2]配合饮用水将整颗药丸吞入，不可咀嚼或咬碎。[4]
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Furamide |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 给药途径 | 口服给药 |
| ATC码 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 90% (二氯尼特) |
| 药物代谢 | 二氯尼特糠酸酯于服用后，被细菌和肠酯酶水解成糠酸和二氯尼特，其中二氯尼特迅速结合形成葡萄糖苷酸[1] |
| 生物半衰期 | 3小时 |
| 排泄途径 | 葡萄糖苷酸形式的经由肾脏 (90%), 二氯尼特原形的经由粪便 (10%)[1] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 3736-81-0  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.021.008 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C14H11Cl2NO4 |
| 摩尔质量 | 328.15 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 112.5至114 °C（234.5至237.2 °F） |
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它是一种肠腔阿米巴灭虫剂，表示它仅对肠道内的感染发生作用。[3]
二氯尼特是一种二氯乙酰胺衍生物，于1956年首度被合成，随后被核准用于医疗用途。[5][6][7]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[8]自2012年起，该药物在多数已开发国家（包括澳大利亚、加拿大和美国）已终止商业销售。[7]
医疗用途
此药物以二氯尼特糠酸酯（一种酯类化合物，由二氯尼特和糠酸结合而成，二氯尼特糠酸酯是二氯尼特的前体药物，进入人体后会被代谢，成为二氯尼特和糠酸。仅二氯尼特具治疗活性）形式制备，是一种肠腔阿米巴杀虫剂，仅在消化道中发挥作用。[3][9]在阿米巴病非流行地区，当患者有无症状性阿米巴病感染时，此药物通常被视为第二线治疗药物。巴龙霉素通常被认为是治疗这类病例的一线治疗药物。[10]
不良影响
一般而言，二氯尼特毒性较低，人体对其有良好耐受性，[12]且价格便宜。[13]
使用二氯尼特糠酸酯的副作用有头痛、嗜睡、眩晕、头晕、失方向感、放屁、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、瘙痒和出现荨麻疹等。[14]
特定群体
怀孕
虽然个体在怀孕期间使用二氯尼特对于胎儿没明显的危害风险，但除非有必要应在怀孕前三个月避免使用。[2]
母乳哺育
不建议进行母乳哺育的个体（避免可能影响婴儿）和2岁以下的儿童使用二氯尼特。[7][4]
年长者
药物可能会对年长者产生不良反应，应谨慎使用。[4]
禁忌症
对于二氯尼特糠酸酯或是制剂中成分过敏者禁用此药物。[15]
交互作用
药理学
二氯尼特可破坏痢疾阿米巴的活动体，并阻止阿米巴包囊形成。[16]药物确切作用机制尚未被确定。 [1][15]二氯尼特在结构上与氯霉素相关，可能是透过与破坏阿米巴原虫核糖体类似的方式发挥作用。[7]
二氯尼特糠酸酯是前药，在胃肠道中经代谢后释放活性药物二氯尼特而发挥作用。[1]
社会与文化
此药物于1956年首次由英国药业博姿公司合成，以商品名Furamide贩售。[7]它已列入世界卫生组织基本药物标准清单。[8]但该药物自2012年起在多数已开发国家已终止商业性销售。[7]而之后亚培药厂将二氯尼特与甲硝唑联合配制成复方药，以商品名Entaminzole于市面上贩售 ，[7]用于治疗阿米巴病和梨形鞭毛虫病的感染。[17]
参考文献
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