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司美格鲁肽

化合物

司美格鲁肽（英语：Semaglutide），以品牌名Ozempic、Wegovy、Rybelsus销售，是由诺和诺德于2012年开发的针对2型糖尿病的抗糖尿病药和用于长期体重管理的减肥药。它是一种侧链被修改的与胰高血糖素样肽-1类似的肽。可皮下注射也可口服。用于治疗2型糖尿病的为诺和泰（Ozempic），用于减重的则是诺和盈（Wegovy）。[17]

司美格鲁肽
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ozempic, Rybelsus, Wegovy, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618008
核准状况
怀孕分级
给药途径皮下注射, 口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度89%
药物代谢蛋白酶解
生物半衰期7 days
作用时间63.6 h
排泄途径Urine and feces
识别信息
CAS号910463-68-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ECHA InfoCard100.219.541 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C187H291N45O59
摩尔质量4,113.64 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
  • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
  • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N checkY[pubchem]

好处

司美格鲁肽主要有以下好处：

  1. 治疗2型糖尿病。
  2. 减肥，改善代谢健康。降低胆固醇水平。
  3. 注射周期长，每周只需一次。
  4. 副作用小。
  5. 成本低。[18]

副作用

可能的副作用包括恶心、肚泻、呕吐、便秘、腹痛、头痛、疲倦、消化不良、心悸、头晕、腹胀、打嗝、2型糖尿病患者的低血糖、放屁、肠胃炎、胃食管反流病。[19] 司美格鲁肽也有可能引发胃轻瘫综合征（又称胃麻痹）。

WHO伪药警示：全球各区域均出现伪造的Semaglutide，影响糖尿病与肥胖患者

WHO于2024年第2期《医疗产品警报》（Medical Product Alert N°2/2024）中发出伪药警示：于2023年10至12月间，共有3批伪造Semaglutide（产品上市名称为OZEMPIC）在巴西、英国与美国被查获，而伪造Semaglutide的情况，自2022年起就已经在所有区域出现。Semaglutide是治疗第2型糖尿病的处方药，用于降低血糖，此外，因能够抑制食欲，在一些国家也被用于减重。 WHO注意到此药物的需求日益提升并关切伪药的影响，伪造的Semaglutide可能造成血糖或体重失控与相关并发症，WHO也强调，因Semaglutide价格高昂，目前仍未将其列入糖尿病的推荐疗法，市面上仍有其他可负担、可大规模供应、且效果类似于Semaglutide的产品。


参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 AusPAR: Semaglutide. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2020-12-02 [2022-02-23]. （原始内容存档于2022-02-24）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Rybelsus APMDS. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-02-22 [2022-02-23]. 
  3. ^ Summary for ARTG Entry:315107 Ozempic 1 mg semaglutide (rys) 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2021-06-06]. （原始内容存档于2022-02-24）. 
  4. ^ Summary for ARTG Entry: 346198 Rybelsus semaglutide 3 mg tablet blister pack. Therapeutic Goods Administration (TGA). [2022-02-23]. （原始内容存档于2022-02-24）. 
  5. ^ WEGOVY (Novo Nordisk Pharmaceuticals Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 2022-10-07 [2023-04-07]. （原始内容存档于2023-04-14）. 
  6. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Ozempic semaglutide injection (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-08-21 [Initial approval 4 January 2018] [2021-06-06]. （原始内容存档 (PDF)于2021-06-07）. 
  7. ^ Product Monograph Including Patient Medication Information – Rybelsus semaglutide tablets (PDF) (报告). Novo-Nordisk Canada. 2020-03-30 [2021-06-06]. （原始内容存档 (PDF)于2021-12-14）. 
  8. ^ Regulatory Decision Summary – Rybelsus. Health Canada. 2014-10-23 [2022-06-04]. （原始内容存档于2022-06-05）. 
  9. ^ Ozempic 0.25 mg solution for injection in pre-filled pen – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2021-04-09 [2021-06-06]. （原始内容存档于2021-06-06）. 
  10. ^ Rybelsus – Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2020-11-25 [2021-06-06]. （原始内容存档于2021-06-06）. 
  11. ^ Ozempic- semaglutide injection, solution. DailyMed. [2021-06-05]. （原始内容存档于2021-06-05）. 
  12. ^ Rybelsus- oral semaglutide tablet. DailyMed. [2021-06-05]. （原始内容存档于2021-06-05）. 
  13. ^ Wegovy- semaglutide injection, solution. DailyMed. 2021-06-04 [2022-03-11]. （原始内容存档于2021-12-14）. 
  14. ^ Ozempic EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-09-26]. （原始内容存档于2020-10-25）. 
  15. ^ Rybelsus EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2020-01-29 [2020-09-26]. （原始内容存档于2020-08-14）. 
  16. ^ Wegovy EPAR. European Medicines Agency. 2021-11-11 [2022-03-11]. （原始内容存档于2022-07-02）. 
  17. ^ 世界上从来没有“减肥神药”_芜湖市政务公开平台. 鸠江区人民政府. 2024-06-28 [2024-11-18] （中文）. 
  18. ^ 张文豹. Semaglutide for weight loss you need to know - semaglutide user guide. semaglutide user guide. 2024-04-29 （美国英语）. 
  19. ^ Cunha JP (编). Side Effects of Wegovy (Semaglutide Injection), Warnings, Uses. RxList (part of the WebMD network). 18 January 2023 [9 March 2023]. （原始内容存档于9 March 2023）. 

https://www.who.int/news/item/20-06-2024-who-issues-warning-on-falsified-medicines-used-for-diabetes-treatment-and-weight-loss （页面存档备份，存于互联网档案馆）

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