潘他密汀
化合物
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潘他密汀(英语:Pentamidine)是治疗寄生虫感染的药物,如非洲人类锥虫、利什曼原虫、巴贝氏虫。也可以让免疫功能低下患者用来预防及治疗肺囊虫肺炎[1]。在未进犯治疗神经的非洲人类锥虫病初期症状上,潘他密汀可用作苏拉明的后线用药[1];在治疗内脏利什曼病和皮肤利什曼病上,则可作为选用药物[1]。本品可经由静脉注射、肌肉注射,或吸入给药[1]。
临床资料 | |
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商品名 | Nebupent, Pentam, others[1] |
其他名称 | pentamidine diisethionate, pentamidine dimesilate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
给药途径 | IV, IM, inhalation |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | 69% |
生物半衰期 | 6.4-9.4 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 100-33-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.002.583 |
化学信息 | |
化学式 | C19H24N4O2 |
摩尔质量 | 340.43 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 186 °C(367 °F) (dec.) |
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注射剂型的常见副作用有低血糖、注射处感染、恶心、低血压及引起肾脏问题[1]。吸入剂型的常见副作用则有喘鸣、咳嗽,及恶心[1]。肝肾功能异常的患者是否需调整剂量。目前尚不明朗[1]。本品不建议用于怀孕初期的患者,但晚期妊娠者可以[1];哺乳期间用药的安全性目前仍属未知[2]。本品化学结构上属于联脒类(英语:diamidine)芳香烃药物[3],目前尚未阐明其治疗上的药理机转,一般相信可能与干扰病原体DNA、RNA,和蛋白质的合成相关[1]。
1937 年,潘他密汀首次纳入医药用途[4],本品名列世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗系统最安全有效的药物之一[5],目前已有学名药上市[1]。世界卫生组织在疫区免费提供本品[6];截至 2016 年,在美国,吸入剂型约为 122.84 美金,注射剂型单剂则约 45.31 美金[7]。发现可治疗肺囊虫肺炎后,价格更翻涨高达十多倍[4]。
附注
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Pentamidine Isethionate. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
- ^ Pentamidine Use During Pregnancy. www.drugs.com. [3 December 2016]. (原始内容存档于9 November 2016).
- ^ Cohen J, Powderly WG, Opal SM. Infectious Diseases. Elsevier Health Sciences. 2016: 1368. ISBN 9780702063381. (原始内容存档于2017-03-08).
- ^ 4.0 4.1 Magill AJ, Strickland GT, Maguire JH, Ryan ET, Solomon T. Hunter's Tropical Medicine and Emerging Infectious Disease 9. Elsevier Health Sciences. 2012: 723. ISBN 1455740438. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016).
- ^ Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于4 December 2016).
- ^ DrugBank (编). Pentamidine. DrugBank. 2016-08-17. (原始内容存档于2016-11-04).