潘他密汀

化合物

潘他密汀(英语:Pentamidine)是治疗寄生虫感染英语antimicrobial药物,如非洲人类锥虫利什曼原虫巴贝氏虫英语babesiosis。也可以让免疫功能低下患者用来预防及治疗肺囊虫肺炎[1]。在未进犯治疗神经的非洲人类锥虫病初期症状上,潘他密汀可用作苏拉明的后线用药[1];在治疗内脏利什曼病和皮肤利什曼病上,则可作为选用药物[1]。本品可经由静脉注射、肌肉注射,或吸入给药[1]

潘他密汀
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureNebupent, Pentam, others[1]
其他名称pentamidine diisethionate, pentamidine dimesilate
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径IV, IM, inhalation
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
血浆蛋白结合率69%
生物半衰期6.4-9.4 hours
识别信息
  • 4,4'-[pentane-1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide
CAS号100-33-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.002.583 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H24N4O2
摩尔质量340.43 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点186 °C(367 °F) (dec.)
  • O(c1ccc(cc1)C(=[N@H])N)CCCCCOc2ccc(C(=[N@H])N)cc2
  • InChI=1S/C19H24N4O2/c20-18(21)14-4-8-16(9-5-14)24-12-2-1-3-13-25-17-10-6-15(7-11-17)19(22)23/h4-11H,1-3,12-13H2,(H3,20,21)(H3,22,23) checkY
  • Key:XDRYMKDFEDOLFX-UHFFFAOYSA-N checkY

注射剂型的常见副作用有低血糖、注射处感染、恶心、低血压及引起肾脏问题[1]。吸入剂型的常见副作用则有喘鸣、咳嗽,及恶心[1]。肝肾功能异常的患者是否需调整剂量。目前尚不明朗[1]。本品不建议用于怀孕初期的患者,但晚期妊娠者可以[1]哺乳期间用药的安全性目前仍属未知[2]。本品化学结构上属于联脒类(英语:diamidine)芳香烃药物[3],目前尚未阐明其治疗上的药理机转,一般相信可能与干扰病原体DNA、RNA,和蛋白质的合成相关[1]

1937 年,潘他密汀首次纳入医药用途[4],本品名列世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗系统最安全有效的药物之一[5],目前已有学名药上市[1]世界卫生组织在疫区免费提供本品[6];截至 2016 年,在美国,吸入剂型约为 122.84 美金,注射剂型单剂则约 45.31 美金[7]。发现可治疗肺囊虫肺炎后,价格更翻涨高达十多倍[4]

附注

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Pentamidine Isethionate. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ Pentamidine Use During Pregnancy. www.drugs.com. [3 December 2016]. (原始内容存档于9 November 2016). 
  3. ^ Cohen J, Powderly WG, Opal SM. Infectious Diseases. Elsevier Health Sciences. 2016: 1368. ISBN 9780702063381. (原始内容存档于2017-03-08). 
  4. ^ 4.0 4.1 Magill AJ, Strickland GT, Maguire JH, Ryan ET, Solomon T. Hunter's Tropical Medicine and Emerging Infectious Disease 9. Elsevier Health Sciences. 2012: 723. ISBN 1455740438. (原始内容存档于2016-12-20) (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016). 
  6. ^ Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于4 December 2016). 
  7. ^ DrugBank (编). Pentamidine. DrugBank. 2016-08-17. (原始内容存档于2016-11-04).