右佐匹克隆

化合物

艾司佐匹克隆是一种非苯二氮类的短期镇定催眠剂,属于环吡咯酮类化合物英语cyclopyrrolones,以佐匹克隆右旋异构物具有活性。

艾司佐匹克隆
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureLunesta
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605009
核准状况
依赖性中等
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
血浆蛋白结合率52–59%
药物代谢肝脏氧化以及去甲基化(CYP3A4CYP2E1英语CYP2E1酶催化)
生物半衰期6小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • (S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
CAS号138729-47-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.304 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C17H17ClN6O3
摩尔质量388.808 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O[C@H]3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 checkY
  • Key:GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N checkY

医药用途

主要用于治疗失眠,通常短期施用,长期服用容易成瘾。这类药物较常被开给老人使用;和苯二氮类相比副作用比较少,效果比较显著、快速,因此相当适合耐受力较弱的老人。

副作用

相对于消旋的佐匹克隆,艾司佐匹克隆有较少抗胆碱的副作用。

  • 常见症状:口中有不舒服的苦味和金属味、头痛、胸痛、感冒症状、嘴巴干、白天睡意浓厚、头昏、肠胃不适、性欲降低等。
  • 较少见的症状、搔痒、不协调、背痛、排尿疼痛等。

如果服用此药物之后没有马上入睡或只有短暂入睡,醒来时可能导致头晕及其他症状。

依赖性

使用苯二氮类或非苯二氮类的药物(如艾司佐匹克隆),可能造成精神、生理上的依赖性;对于有酗酒和药物滥用习惯的人,更可能成瘾。而身体对此药的耐受性,会随著时间增加,进而需要更大药量。

过量服用

如果服用过量,可导致精神迟钝、冠状动脉血管痉挛和达48小时的昏迷。德克萨斯州毒物控制中心报告,在2005-2006年期间有525人服用此药物过量,大部分是故意自杀未遂。如果在一个小时内服用过量,可以经由活性碳或是洗胃的方式治疗。如果服药过量超过一个小时以上,就有潜在的致命危机,过量的症状可以借由静脉注射氟马西尼英语flumazenil,不过不建议这种混和过量。

药理

作为一种GABAA受体激动剂,艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮类上。此种药物的口服吸收很快,约1~1.3小时可以达到巅峰;它的半衰期大概为六个小时,经由氧化或去甲基来代谢。

相关

参考文献

  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. (原始内容存档于2008-05-06).