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那曲酮

化合物

纳曲酮（Naltrexone，同时有 ReVia 和 Vivitrol 两个商品名）主要用于治疗酒精或阿片类药物依赖的药物[7]。阿片类药物依赖者在戒毒前不应服用纳曲酮[7]。有口服或肌肉注射两者剂型可使用[7]。效果在 30 分钟内开始出现[7]。不过，对阿片类药物的渴望可能需要几周的时间才能消失[7]。

那曲酮
临床资料
读音/ˌnælˈtrɛksoʊn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Revia、Vivitrol、Depade、其它
其他名称EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685041
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药, 肌肉注射, 皮下植入器（英语：subcutaneous implant）
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度5–60%[5][6]
血浆蛋白结合率20%[5][2]
药物代谢肝脏（非-CYP450）[10]
代谢产物6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）、其它[5]
药效起始时间（英语：Onset of action）30 分钟[7]
生物半衰期口服 (Revia):[2]
• Naltrexone: 4 小时
• 6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）: 13 小时
口服 (Contrave):[3]
• Naltrexone: 5 小时
肌肉 (Vivitrol):[4]
• Naltrexone: 5–10 天
• 6β-Naltrexol: 5–10 天
作用时间>72 小时[5][8][9]
排泄途径尿[2]
识别信息
  • (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
CAS号16590-41-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.036.939 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H23NO4
摩尔质量341.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点169 °C（336 °F）
  • O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
  • InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 checkY
  • Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N checkY


副作用可能包括睡眠困难、焦虑、恶心和头痛[7]。对于仍在使用阿片类药物的患者，可能会出现阿片类药物戒断症状[7]。不建议肝功能衰竭的患者使用[7]。目前还不清楚怀孕期间使用是否安全[7] [12]。纳曲酮是一种类阿片拮抗剂（英语：opioid antagonist），可以阻断类阿片（包括体内和体外）的作用[7]。

纳曲酮于 1965 年首次制造，并于 1984 年在美国取得医疗使用许可[7] [13]。它被列入世界卫生组织基本药物清单[14]。在 2019 年，美国的批发成本约为每天（英语：defined daily dose）0.80 美元[15]。缓释型注射药剂每月花费约 1,267 美元（每天 41 美元）[15]。纳曲酮，即纳曲酮/安非他酮（英语：naltrexone/bupropion），也用于治疗肥胖症[16]。

参考文献

  1. ^ Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [30 March 2024]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist. DailyMed. 24 April 2015 [13 June 2022]. （原始内容存档于14 June 2022）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release. DailyMed. 4 November 2021 [13 June 2022]. （原始内容存档于4 June 2020）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Vivitrol- naltrexone kit. DailyMed. 10 March 2021 [13 June 2022]. （原始内容存档于30 May 2022）. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 Gonzalez JP, Brogden RN. Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence. Drugs. March 1988, 35 (3): 192–213. PMID 2836152. S2CID 195697174. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. 
  6. ^ Lee MW, Fujioka K. Naltrexone for the treatment of obesity: review and update. Expert Opinion on Pharmacotherapy. August 2009, 10 (11): 1841–1845. CiteSeerX 10.1.1.496.9477  . PMID 19537999. S2CID 207477935. doi:10.1517/14656560903048959. 
  7. ^ 7.00 7.01 7.02 7.03 7.04 7.05 7.06 7.07 7.08 7.09 7.10 7.11 Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [9 November 2017]. （原始内容存档于9 November 2017）. 
  8. ^ Colasanti A, Lingford-Hughes A, Nutt D. Opioids Neuroimaging. Miller PM (编). Biological Research on Addiction. Comprehensive Addictive Behaviors and Disorders 2. Elsevier. 2013: 675–687. ISBN 9780123983350. doi:10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2. 
  9. ^ Lee MC, Wagner HN, Tanada S, Frost JJ, Bice AN, Dannals RF. Duration of occupancy of opiate receptors by naltrexone. Journal of Nuclear Medicine. July 1988, 29 (7): 1207–1211 [29 October 2021]. PMID 2839637. （原始内容存档于29 October 2021）. 
  10. ^ Sevarino KA, Kosten TR. Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence. Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (编). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. 2009: 227–245. ISBN 978-1-58829-881-2. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. 
  11. ^ Anvisa. RDC Nº 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英语：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始内容存档于3 August 2023） （巴西葡萄牙语）. 
  12. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ. Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women. Pharmacotherapy. July 2017, 37 (7): 824–839. PMID 28543191. doi:10.1002/phar.1958. 
  13. ^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman. Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 265. ISBN 9781451154467. （原始内容存档于2017-12-05） （英语）. 
  14. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 
  15. ^ 15.0 15.1 NADAC as of 2019-07-17 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [16 July 2019]. （原始内容存档于2019-07-16） （英语）. 
  16. ^ Naltrexone/bupropion for obesity. Drug and Therapeutics Bulletin. November 2017, 55 (11): 126–129. PMID 29117992. doi:10.1136/dtb.2017.11.0550. 




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