呋喃唑酮

呋喃唑酮Furazolidone,曾用名稱:富來頓硝基呋喃)是一種硝基呋喃類抗生素,可用於治療細菌原蟲引起的痢疾腸炎胃潰瘍等胃腸道疾患。呋喃唑酮為廣譜抗菌藥,對常見的革蘭氏陰性菌和陽性菌有抑制作用。

呋喃唑酮
臨床資料
其他名稱Nitrofurazolidone
Nitrofurazolidonum
USAF EA-1
核准狀況
給藥途徑口服
ATC碼
藥物動力學數據
生物半衰期10分鐘
識別資訊
  • 3-(5-硝基糠醛缩氨基)-噁唑烷酮[2]
CAS號67-45-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.594 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H7N3O5
摩爾質量225.1583 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點255 °C(491 °F)
水溶性0.04 mg/mL (20 °C)
  • C1COC(=O)N1N=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

羅伯特實驗室(Roberts Laboratories)使用Furoxone作為其商品名,而葛蘭素史克則使用Dependal-M

呋喃唑酮可以製成液態製劑用於治療小兒急性腹瀉。呋喃唑酮也可用於治療旅行者腹瀉、霍亂沙門氏菌病

藥物動力學

呋喃唑酮口服吸收率低,通過血液循環主要停留在腸道內。但該藥物對刺激大、易充血及發生體內糖代謝及神經病變作用,並可在體內殘留。羅玉雙等人(2006)報道了多次口灌呋喃唑酮在草魚體內的消除與殘留研究,發現呋喃唑酮在草魚體內主要分布在腎臟和肝臟,藥物在血漿肌肉、肝臟、腎臟中消除時間分別為72小時、15天、20天、20天[1]

副作用

過量使用呋喃唑酮可能會導致胃腸道反應(如噁心、嘔吐、厭食、腹瀉,一般反應較輕);溶血性貧血、皮疹、藥熱等過敏反應[2];多發性神經炎[3];新生兒和G-6-PH缺乏可致溶血性貧血[4]

若超量或長期連續用藥,可引起動物中毒,嚴重會導致動物死亡[5][6][7][8]。雛雞和雛鴨對硝基呋喃類特別敏感,中毒後出現呆滯、羽毛蓬鬆、厭食、食羽,嚴重者驚厥而死[9]。家畜中以犢牛對硝基呋喃類最為敏感[9]

研究也表明,長時間或高劑量服用呋喃唑酮對動物的肝、腎、心臟、下丘腦及生殖系統等都有不同程度的毒副作用。

主要用途

獸藥使用

  • 作為獸藥使用時,呋喃唑酮對防治某些原蟲病、水霉病、細菌性爛鰓、赤皮病、出血病等有良好藥效。
  • 在養殖業中,呋喃唑酮可用於治療畜禽腸道感染,如仔豬黃、白痢。
  • 在養殖業中,一些商人會在蝦子添加硝基呋喃,使運送過程中不會太快陣亡。
  • 在水產業中,呋喃唑酮對鮭亞目感染腦粘體蟲有一定療效。

戒癮治療

有研究發現呋喃唑酮可用於依賴的戒斷治療[10]。機制可能是使飲酒成為一種懲罰性體驗,即厭惡療法。但效果不如文拉法辛,不良反應也高於文拉法辛[11]

禁用地區

多數國家都列為管制性藥品,禁止用於農漁水產等產品、不得成為食品添加物。

  1. 中華人民共和國農業部將呋喃唑酮列為禁止使用的藥物,不得在動物性食品中檢出[12]
  2. 美國FDA也於2002年禁止使用硝基呋喃類(包括呋喃唑酮)在動物性食品中的使用[13]

違規使用

  • 2011年4月7日,新北市衛生局突擊稽查釣蝦場,釣蝦場的蝦容易細菌感染,添加抗菌藥,「硝基呋喃」治療能讓蝦活跳跳,但會­致癌,海產動物通通禁用,致癌蝦會要人命。新北市衛生局7日突擊板橋兩間被檢舉驗出「­硝基呋喃」的釣蝦場,把蝦子裝袋採樣帶回化驗,要追查是釣蝦場加料還是源頭供貨養殖場­動手腳,如果是養殖場出問題,可就嚴重了[14]
  • 2014年8月14日,新北市衛生局抽驗市售鮑魚,在20件樣品中查出兩件違規,有名的淡水海中天餐廳,與蘆洲富基海鮮餐廳的鮑魚,都含有硝基呋喃類代謝物[15]

參考文獻

  1. ^ 羅玉雙 艾曉輝 劉長征.多次口灌呋喃唑酮在草魚體內殘留研究[J].水產科學,2006,25(2):75-78.
  2. ^ 陳作強.呋喃唑酮致瘙癢、皮疹、藥熱1例[J].臨床軍醫雜誌,2007,35(4):536-536.
  3. ^ 韓登峰 劉林生 樊慶雷 阿不力克木·瓦依丁 劉培琴.50例富來頓藥物致多發性神經病的肌電圖檢查分析[J].新疆醫科大學學報,2007,30(5):516-516.
  4. ^ 劉華君 王太森.氯苯那敏、呋喃唑酮中毒致溶血性貧血1例[J].實用兒科臨床雜誌,2004,19(1):61-61.
  5. ^ 陳小珍 張焱.仔豬富來頓中毒的救治[J].貴州畜牧獸醫,2006,30(4):16-16.
  6. ^ 程兵.雛鴨富來頓中毒的診治[J].畜牧獸醫科技信息,2007(8):82-82.
  7. ^ 王榮林.犢牛呋喃唑酮中毒病例[J].黑龍江畜牧獸醫,2006(2):10-10.
  8. ^ 於麗萍.山羊羔呋喃唑酮中毒的診治[J].畜牧與獸醫,2004,36(5):9-9.
  9. ^ 9.0 9.1 林慶華主編. 兽医药理学 兽医专业适用. 成都: 四川科學技術出版社. 1987-9: 157. ISBN 7-5364-1937-6. 
  10. ^ 趙長銀 莊柏翔.呋喃唑酮厭惡療法戒酒的初步報告[J].中國心理衛生雜誌,1990,4(1):28-29,23.
  11. ^ 張麗 朴貞素 等.文拉法辛與呋喃唑酮治療有害飲酒的比較[J].中國新藥與臨床雜誌,2001,20(2):111-114.
  12. ^ 中华人民共和国农业部公告第235号. 中華人民共和國農業部. 2002-12-24 [2008-01-31]. (原始內容存檔於2007-05-29) (中文(簡體)). 
  13. ^ FDA PROHIBITS NITROFURAN DRUG USE IN FOOD-PRODUCING ANIMALS. FDA, Center for Veterinary Medicine. 2002-02-07 [2008-01-31]. (原始內容存檔於2009-05-13) (英語). 
  14. ^ 中天新聞台/主播盧秀芳/直擊!衛生局突擊稽查釣蝦場 查致癌蝦/2011年4月7日
  15. ^ 中時電子報/凃鴻恩、李正田/淡水海中天鮑魚 含硝基呋喃恐致癌/2014年08月14日