多黏菌素B
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多黏菌素B(英語:Polymyxin B)是一種主要用於治療革蘭氏陰性菌感染藥物。它是從一種名為多黏芽孢桿菌(Bacillus polymyxa)的細菌中被分離出來的。多黏菌素B是多黏菌素的一種,由兩種非常近似的化合物混合而成:多黏菌素B1和多黏菌素B2。除變形桿菌屬外,它對幾乎所有革蘭氏陰性桿菌均有殺菌作用。多黏菌素的作用原理是與細胞膜黏附,改變細胞膜的結構使之通透性變強,細胞因吸收周圍環境過多的水分而膨脹死亡。它是帶有正電荷的鹼性蛋白,像常用於去污的表面活性劑一樣。副作用包括神經毒性以及急性腎小管壞死。
- 多黏菌素通常與脂肪酸結合,在生理條件下具有表面活性劑作用,具有親水和疏水的雙重特性
- 多黏菌素只用於革蘭氏陰性菌感染的治療,對革蘭氏陽性菌幾乎沒有抗菌活性,因為革蘭氏陽性菌的細胞壁太厚無法與細胞膜結合
臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 外用、靜脈注射、肌肉注射、鞘內注射或滴眼 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 1405-20-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.014.340 |
化學資訊 | |
化學式 | C56H100N16O17S |
摩爾質量 | 1301.56 g/mol |
作用機制
- 改變細胞壁的通透性:與細胞壁脂多糖區域的一個帶負電區域結合,這個區域對於處於環肽區的帶有正電的氨基酸基團有吸引力,而這個區域通常是鈣離子及鎂離子的結合區域。這造成了細菌細胞外膜的不穩定。
- 多黏菌素的脂肪酸基團溶解了細胞膜的疏水基團,細胞膜被斷離。
- 細胞內容物露出,細胞呼吸作用被阻止。
- 多黏菌素可以與內毒素結合使之喪失活性。[1]
- 以上作用機制無特異性,對各種類型的細胞膜均有效。
科研應用
不良反應
多黏菌素B的嚴重副作用主要包括腎毒性,神經毒性和超敏反應。罕見的不良反應包括使用多黏菌素B後出現皮膚顏色變黑現象[2]。
參考資料
- ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364 . PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始內容存檔於2019-12-14).
- ^ 易凡大夫已出院,皮肤变白英俊依旧.