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先諾欣

先諾欣（先諾特韋片/利托那韋片組合包裝，先諾特韋研究項目名SIM0417（SSD8432））是一款由先聲藥業與中國科學院上海藥物研究所、武漢病毒研究所聯合研發的口服3CL靶點抗新冠病毒藥物[2]，用於治療輕中度COVID-19的成年患者[3]。

先諾特韋片/利托那韋片組合包裝 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets(co-packaged)
先諾欣的商品外包裝
組成
先諾特韋3C樣蛋白酶擬肽類抑制劑
利托那韋蛋白酶抑制劑
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）先諾欣
給藥途徑口服
法律規範狀態
法律規範
  • 中：處方藥（Rx）
先諾特韋
Simnotrelvir
先諾特韋的化學結構
臨床資料
其他名稱SIM0417, SSD8432
給藥途徑口服
藥物類別（英語：Drug class）3C樣蛋白酶擬肽類抑制劑
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率72.5%[1]
藥物代謝肝 (CYP3A)[1]
生物半衰期3.1小時；4.1小時[1]
排泄途徑尿液 (55.4%), 糞便 (36.7%)[1]
識別資訊
  • (8S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-7-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxamide
PubChem CID
化學資訊
化學式C22H30F3N5O4S2
摩爾質量549.63 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • CC(C)(C)[C@@H](C(=O)N1CC2(C[C@H]1C(=O)N[C@@H](C[C@@H]3CCNC3=O)C#N)SCCS2)NC(=O)C(F)(F)F
  • InChI=InChI=1S/C22H30F3N5O4S2/c1-20(2,3)15(29-19(34)22(23,24)25)18(33)30-11-21(35-6-7-36-21)9-14(30)17(32)28-13(10-26)8-12-4-5-27-16(12)31/h12-15H,4-9,11H2,1-3H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,34)/t12-,13-,14-,15+/m0/s1
  • Key:LQBRGTAIBBFUJJ-ZQDZILKHSA-N

其中先諾特韋負責抑制SARS-CoV-2複製必須的3CL蛋白酶，且其具有較好的血腦屏障穿透能力，提示其可在人體上實現更好的腦部損傷保護作用[4][5]；利托那韋負責抑制CYP3A（英語：CYP3A）介導的先諾特韋代謝，從而升高先諾特韋血藥濃度[3]；先諾欣的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究結果顯示，在接受完整的5天療程治療後其與安慰劑組相比，可將病毒載量下降超96%，病程可縮短約35.05小時，其中重症高風險人群亞組顯著縮短約60.95小時，核酸轉陰時間縮短2.2天[6]。先聲藥業表示可在新冠治療「黃金72小時」內儘快使用先諾欣，以縮短病程、減輕症狀並降低危重症風險[3]。

其藥品規格為先諾特韋片0.375g/利托那韋片0.1g，藥品包裝為每盒內含5板，每板含先諾特韋片（粉紅色）4片和利托那韋片（白色）2片，在中國的每盒/療程價格為479元人民幣[3]。截至2024年7月 (2024-07)，先諾欣已覆蓋中國3,500多家醫療機構，累計幫助約90萬患者[3]。

歷史

先諾特韋的主要發明者之一為蔣華良院士[4]。2021年11月17日，中國科學院上海藥物研究所、武漢病毒研究所與先聲藥業訂立技術轉讓合同，先聲藥業獲得先諾特韋在全球開發、生產及商業化的獨家權利[7]。

2022年3月28日及5月13日，先諾欣分別獲中國藥監局簽發的2項藥物臨床試驗批准通知書，分別用於輕中度COVID-19感染者治療，及曾暴露於SARS-CoV-2檢測陽性感染者的密接人群的暴露後預防治療[8]。同年4月，先諾欣的Ⅰ期臨床研究由山東大學臨床藥理研究所所長、山東省千佛山醫院藥物臨床研究中心主任趙維教授負責[7]，該研究在健康受試者中進行，旨在評估先諾特韋的安全性和藥物代謝動力學特徵，從而提出初步的、安全有效的給藥方案[9]。先諾欣的Ⅲ期註冊臨床研究由中國醫學科學院、中國國家呼吸醫學中心王辰院士，復旦大學附屬中山醫院樊嘉院士，中日友好醫院曹彬教授，復旦大學附屬中山醫院感染病科主任胡必傑教授牽頭完成，該臨床分析結果表示，先諾欣抗病毒效果顯著，用藥後病毒載量快速大幅下降，可加快症狀恢復、縮短病程，藥物安全耐受性良好[6]。

該藥品於2023年1月28日經中國國家藥品監督管理局附條件批准上市，於同年12月被納入中國國家醫保藥品目錄，後於2024年7月8日通過中國藥監局審評審批，從附條件批准轉為常規批准，用於治療輕中度COVID-19的成年患者[3]。

另見

參考來源

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Simcere. 先诺欣 [先诺特韦片/利托那韦片组合包装 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets（co-packaged）]. Dxy.cn package insert database. January 28, 2023 [2 October 2023]. （原始內容存檔於2024-08-07） （中文（中國大陸））. 
  2. ^ 王卡拉. 首款国产3CL抗新冠创新药先诺欣完全获批. 新京報. 2024-07-11 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 完全获批！先诺欣®成为中国首款常规批准口服抗新冠药. 先聲藥業官網. 2024-07-11 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-09）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Nat Commun | 上海药物所、武汉病毒所和先声药业联合发表抗新冠药物先诺欣®活性成分先诺特韦的发现过程及其临床前研究结果. 上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室. 2023-10-16 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07） （中文（中國大陸））. 
  5. ^ Jiang, Xiangrui; Su, Haixia; Shang, Weijuan; Zhou, Feng; Zhang, Yan; Zhao, Wenfeng; Zhang, Qiumeng; Xie, Hang; Jiang, Lei; Nie, Tianqing; Yang, Feipu. Structure-based development and preclinical evaluation of the SARS-CoV-2 3C-like protease inhibitor simnotrelvir. Nature Communications. 2023-10-13, 14 (1) [2024-08-07]. ISSN 2041-1723. PMC 10575921  . PMID 37833261. doi:10.1038/s41467-023-42102-y. （原始內容存檔於2024-08-07） （英語）. 
  6. ^ 6.0 6.1 健康界鋒報. 首个国产3CL新冠创新药先诺欣获批 有效降低96%病毒载量. 濟寧高新區管委會. 2023-02-02 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07）. 
  7. ^ 7.0 7.1 最新进展！抗新冠创新药先诺欣®新药上市申请获受理. 先聲藥業官網. 2023-01-16 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07）. 
  8. ^ 里程碑！抗新冠候选创新药先诺欣™（SIM0417）完成全部患者入组. 先聲藥業官網. 2022-12-19 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07）. 
  9. ^ MED24. 先诺特韦的研发故事：实力临床团队+创新技术. 健康界. 2023-07-11 [2024-08-07]. （原始內容存檔於2024-08-07）. 

外部連結

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