噻嗎洛爾

噻嗎洛爾
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Timoptic, others Timolol eye drops are sold under the brand names Timoptic and Istalol among others.
AHFS/Drugs.com	Maleate Monograph; eent Monograph
MedlinePlus	a684029
核准狀況	美 DailyMed: Timolol;
懷孕分級	澳: C ; ;
給藥途徑	口服給藥, 局用（英語：Ophthalmic drug administration） (眼藥水)
藥物類別（英語：Drug class）	Β受體阻滯劑
ATC碼	C07AA06 (WHO) S01ED01 C07BA06 C07DA06; Combination: S01ED51;
法律規範狀態
法律規範	加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	60%
藥物代謝	肝臟 (80%, 主要 CYP2D6)
藥效起始時間（英語：Onset of action）	15–30 分鐘
生物半衰期	2.5–5 小時
作用時間	24 小時
排泄途徑	腎
識別資訊
	IUPAC命名法 (S)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; ;
CAS號	26839-75-8
PubChem CID	33624;
IUPHAR/BPS	565;
DrugBank	DB00373 ;
ChemSpider	31013 ;
UNII	5JKY92S7BR;
KEGG	D08600 ; as salt: D00603 ;
ChEBI	CHEBI:9599 ;
ChEMBL	ChEMBL499 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023674 ;
ECHA InfoCard	100.043.651
化學資訊
化學式	C13H24N4O3S
摩爾質量	316.42 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1;
	InChI InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 ; Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N ;

噻嗎洛爾是一種口服或眼藥水藥物^[5] ^[7]。作為眼藥水，它可治療眼壓升高，如：高眼壓症（英語：Ocular hypertension）和青光眼^[5]。口服時治療高血壓、心絞痛、預防心肌梗死後的覆發及預防偏頭痛^[7]。

眼藥水的常見副作用是眼睛發炎^[5]。口服常見副作用包括疲倦、心跳過緩、瘙癢和呼吸困難^[7]。其他副作用包括使糖尿病患者的低血糖症狀變的不明顯^[5]。不建議哮喘、心臟衰竭或慢性阻塞性肺病患者使用^[5]。孕期使用的嬰兒安全性還不清楚^[8]。噻嗎洛爾是一種非選擇性Β受體阻滯劑^[5]。

噻嗎洛爾於 1968 年獲得專利，於 1978 年起於醫療上使用^[9]。名列世界衛生組織基本藥物標準清單^[10]。已有學名藥流通於市^[5]。2017 年，名列美國最常用處方藥第 146 名，處方超過 400 萬張^[11] ^[12]。

參考文獻

^ Timolol. Drugs.com. [28 December 2016]. （原始內容存檔於7 March 2016）.
^ Generic Istalol Availability. Drugs.com. [20 June 2019].
^ Istalol. Drugs.com. 1 August 2018 [19 July 2019].
^ Product monograph brand safety updates. Health Canada. February 2024 [24 March 2024].
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 ^5.6 ^5.7 ^5.8 Timolol eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於28 December 2016）.
^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O. Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6. Drug Metabolism and Disposition. July 2007, 35 (7): 1135–1141. PMID 17431033. S2CID 794764. doi:10.1124/dmd.106.012906.
^ ^7.0 ^7.1 ^7.2 Timolol Maleate. The American Society of Health-System Pharmacistsarchivedate=28 December 2016. （原始內容存檔於2016-12-28）.
^ Timolol ophthalmic Use During Pregnancy. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 December 2016]. （原始內容存檔於28 December 2016）.
^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460 [28 December 2016]. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2016-12-28）.
^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於18 March 2020）.
^ Timolol - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於8 July 2020）.

External links

眼用噻嗎洛爾. MedlinePlus.

[genericnames-1] Timolol. Drugs.com. [28 December 2016]. （原始內容存檔於7 March 2016）.

[2] Generic Istalol Availability. Drugs.com. [20 June 2019].

[Istalol-3] Istalol. Drugs.com. 1 August 2018 [19 July 2019].

[4] Product monograph brand safety updates. Health Canada. February 2024 [24 March 2024].

[AHFS2016Eye-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 ^5.6 ^5.7 ^5.8 Timolol eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於28 December 2016）.

[6] Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O. Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6. Drug Metabolism and Disposition. July 2007, 35 (7): 1135–1141. PMID 17431033. S2CID 794764. doi:10.1124/dmd.106.012906.

[AHFS2016PO-7] 7.0 ^7.1 ^7.2 Timolol Maleate. The American Society of Health-System Pharmacistsarchivedate=28 December 2016. （原始內容存檔於2016-12-28）.

[8] Timolol ophthalmic Use During Pregnancy. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 December 2016]. （原始內容存檔於28 December 2016）.

[Fis2006-9] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460 [28 December 2016]. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2016-12-28）.

[WHO21st-10] World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[ref-11] The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於18 March 2020）.

[ref1-12] Timolol - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於8 July 2020）.

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臨床資料


商品名（英語：Drug nomenclature）	Timoptic, others^[1] Timolol eye drops are sold under the brand names Timoptic and Istalol among others.^[2]^[3]
AHFS/Drugs.com	Maleate Monograph eent Monograph
MedlinePlus	a684029
核准狀況	美 DailyMed: Timolol
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	口服給藥, 局用（英語：Ophthalmic drug administration） (眼藥水)
藥物類別（英語：Drug class）	Β受體阻滯劑
ATC碼	C07AA06 (WHO) S01ED01 C07BA06 C07DA06 Combination: S01ED51
法律規範狀態
法律規範	加：處方藥（℞-only）^[4] 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	60%
藥物代謝	肝臟 (80%, 主要 CYP2D6^[6])
藥效起始時間（英語：Onset of action）	15–30 分鐘^[5]
生物半衰期	2.5–5 小時
作用時間	24 小時^[5]
排泄途徑	腎
識別資訊
IUPAC命名法 (S)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
CAS號	26839-75-8 ^Y
PubChem CID	33624
IUPHAR/BPS	565
DrugBank	DB00373^Y
ChemSpider	31013^Y
UNII	5JKY92S7BR
KEGG	D08600^Y as salt: D00603^Y
ChEBI	CHEBI:9599^Y
ChEMBL	ChEMBL499^Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4023674
ECHA InfoCard	100.043.651
化學資訊
化學式	C₁₃H₂₄N₄O₃S
摩爾質量	316.42 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1
InChI InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1^Y Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N^Y