氟胞嘧啶
5-氟胞嘧啶(英語:Flucytosine,簡寫為5-FC或f5C)是一種抗真菌藥物,與兩性黴素B一起用於嚴重的念珠菌感染和隱球菌病。它也可以單獨使用或與其他抗真菌藥一起用於產色黴菌病病。氟胞嘧啶通常口服並通過靜脈注射使用[1][2]。 常見的副作用包括骨髓抑制,食欲不振,腹瀉,嘔吐和精神病。偶爾發生過敏反應[1],目前尚不清楚懷孕期間使用是否對嬰兒安全[3]。氟胞嘧啶屬於氟化嘧啶類似物藥物家族,它通過在真菌內轉化為5-氟尿嘧啶而起作用,阻斷其細胞轉譯合成蛋白質的能力[1]。
臨床資料 | |
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商品名 | Ancobon, Ancotil, Cytoflu等 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601132 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、靜脈注射、外用 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 75-90%(口服) |
血漿蛋白結合率 | 2.9-4% |
藥物代謝 | 微少,於消化道 |
生物半衰期 | 2.4-4.8小時 |
排泄途徑 | 腎臟 (90%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 2022-85-7 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.016.336 |
化學資訊 | |
化學式 | C4H4FN3O |
摩爾質量 | 129.093 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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氟胞嘧啶最早於1956年取得專利,並於1962年投入醫療使用[4],屬於世界衛生組織基本藥物清單,是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物[5]。
用途
口服氟胞嘧啶用於治療念珠菌或新型隱球菌敏感菌株引起的嚴重感染。也可用於治療敏感菌株造成的色素黴菌病。由於容易產生耐藥性,且殺真菌效果不夠強,在嚴重感染時,通常不會以氟胞嘧啶為唯一的藥物,而是與兩性黴素B和/或唑類抗真菌劑如氟康唑或伊曲康唑聯合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等輕微感染則可單用氟胞嘧啶治療。在一些國家,為期一週以內的緩慢靜脈輸注是一種治療選擇,可用於治療危及生命的感染。
藥物相互作用
氟胞嘧啶可以增加兩性黴素B的抗真菌活性,反之亦然,兩者在某些嚴重感染時可以合併使用。阿糖胞苷則會抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 1.2 Flucytosine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016).
- ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016).
- ^ Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [11 December 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016).
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. (原始內容存檔於2017-09-11) (英語).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016).