達格列淨

化学合成物

達格列淨(英語:Dapagliflozin,中文品牌名:安達唐(大陸地區)、福適佳(台灣地區), 英文品牌名: Forxiga ), 由阿斯利康研發,是第一種獲批的SGLT2抑制劑歐盟在2011年首先批准了此藥物。2014年FDA批准其在美國銷售。[3] 達格列淨於2017年獲得中國食品和藥品監督管理總局批准,用於2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。[4]

達格列淨
Haworth projection (bottom)
臨床資料
讀音/ˌdæpəɡlɪˈflzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin
商品名英語Drug nomenclatureForxiga, Farxiga, others
其他名稱BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服錠劑
藥物類別英語Drug classSGLT2抑制劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度78%(投予10毫克劑量後)
血漿蛋白結合率~91%
藥物代謝UGT1A9(主要)、CYP(次要)
代謝產物Dapagliflozin 3-O-glucuronide(非活性)
生物半衰期~12.9 小時
排泄途徑尿 (75%)、 (21%)[2]
識別資訊
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS號461432-26-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.167.331 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C21H25ClO6
摩爾質量408.873
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
  • InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 checkY
  • Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N checkY

副作用

由於達格列淨導致嚴重的糖尿(有時每天約70克),因此可能導致體重迅速減輕和疲倦。 葡萄糖起滲透性利尿劑的作用(這種作用是糖尿病多尿的原因),可導致脫水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已經與糖尿病相關的感染惡化,特別是尿路感染鵝口瘡(念珠菌病)。 極少數情況下,使用SGLT2藥物(包括達格列淨)與會陰壞死性筋膜炎(也稱為Fournier壞疽)有關。[5]

達格列淨也與低血壓反應有關。 人們擔心它可能會增加糖尿病酮症酸中毒的風險。[6]

參考

  1. ^ 1.0 1.1 Dapagliflozin (Farxiga) Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. (原始內容存檔於2021-04-17). 
  2. ^ 引用錯誤:沒有為名為Farxiga FDA label的參考文獻提供內容
  3. ^ Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. (原始內容存檔於2017-02-17). 
  4. ^ 中国国家食品药品监督管理总局 2017年度药品审评报告. (原始內容存檔於2019-11-06). 
  5. ^ Research, Center for Drug Evaluation and. FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes. FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. (原始內容存檔於2021-03-08) –透過www.fda.gov. 
  6. ^ Safety Alerts for Human Medical Products — SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication — FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood. Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. (原始內容存檔於2017-04-06) (英語).