β2腎上腺素受體激動藥

β2腎上腺素受體激動藥(英語:β2-adrenergic receptor agonists)常常簡稱β2激動藥(英語:β2-adrenergic agonists),是β腎上腺素受體激動藥中的一種,是一類可與β2腎上腺素受體結合,並形成刺激效應的藥物。

藥理作用

β2受體廣泛分佈於氣道,與激動型G蛋白偶聯,可以激活腺苷環化酶,進而提高細胞內cAMP(環腺苷酸)濃度。β2激動藥具有如下藥理作用:

  • 增加黏液分泌。
  • 提高纖毛-黏液清除能力。
  • 抑制肥大細胞脫顆粒。但由於炎症細胞的β2受體常在短期內急速下調,因此,炎症細胞對本類藥物有快速耐受性,換句話說,本類藥物對慢性炎症無效。
  • 抑制血漿滲出。
  • 抑制氣道水腫。
  • 可阻止和逆轉所有已知的氣管收縮藥引起的氣道平滑肌收縮。由於氣道平滑肌細胞有巨大的β2受體儲備,所以,即使存在β2受體下調,也不會出現臨床耐藥。
  • 抑制感覺神經,抑制咳嗽。

臨床應用

主要用於支氣管哮喘的治療。

  • 採用吸入給藥可顯著減少副作用,因此,除非患者無法配合吸入治療,一般不採用口服或注射給藥。
  • 短效β2激動藥(SABA)持續時間較短(約3~6小時),但因其起效快,在臨床上主要用於緩解支氣管哮喘的發作;長期規律用藥可預防哮喘發作,但由於其保護期短、頻繁給藥麻煩,目前已逐漸被長效β2激動藥取代。對於特殊類型的支氣管哮喘,如運動性哮喘(EIA),由於其危險期較短,因此,仍可在運動前預防性應用。
  • 長效β2激動藥(LABA)持續時間較長(長達12小時或以上),多用於支氣管哮喘的維持治療。福莫特羅起效快,也可用於緩解哮喘急性發作。由於β2激動藥與皮質激素合用有協同作用,因此,長效β2激動藥與皮質激素的複方製劑越來越受歡迎。

副作用

  • 吸入β2激動藥產生的副作用通常都能耐受,最常見的副作用是肌肉震顫、心悸,以老年人多見。由於骨骼肌細胞增加鉀的攝取量,血鉀可能出現輕微下降。
  • 口服β2激動藥的副作用比較明顯,尤其是和茶鹼類藥物合用時。

例子

參考文獻