利右苯丙胺
化合物
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利右苯丙胺(INN:lisdexamfetamine),也叫賴氨酸安非他命,品牌名Vyvanse和Elvanse,是中樞神經系統(CNS)興奮劑右苯丙胺的前體藥物,為一種苯丙胺類的苯乙胺衍生物,即右旋安非他命和賴氨酸形成的酰胺。[4][5][6]該藥品被用於治療青少年及成年人的注意缺陷多動障礙(ADHD)以及成人的中重度暴食症,其給藥方式為口服給藥,藥效通常在兩個小時之內啟動而能維持長達14個小時。[7]根據英國NCIE的意見,利右苯丙胺可作為二線藥物,用於治療在予足量哌甲酯6周後,在減少ADHD症狀和相關損害方面沒有獲得足夠的益處的6-17歲ADHD患者。[8]
臨床資料 | |
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其他名稱 | Vyvanse |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a607047 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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依賴性 | 身體依賴: 無 精神依賴: 中等 |
成癮性 | 中等 |
給藥途徑 | 口服(膠囊) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 96.4%[1] |
藥物代謝 | 起初由紅血球水解。 餘下的代謝過程同安非他命#藥物代謝動力學。 |
藥效起始時間 | 2小時[2][3] |
生物半衰期 | ≤1小時(前體藥物分子) 9至11小時(右旋安非他命) |
作用時間 | 12 hours[2][3] |
排泄途徑 | 腎臟:約2% |
識別資訊 | |
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CAS號 | 608137-32-2 [IUPHAR] |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C15H25N3O |
摩爾質量 | 263.39 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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賴右苯丙胺的常見副作用包括食欲不振、焦慮、腹瀉、失眠、易怒和噁心。[9]
參考資料
- ^ Public Assessment Report Decentralised Procedure (PDF). Shire Pharmaceuticals Contracts Limited: 14. [2014-08-23]. (原始內容存檔 (PDF)於2014-08-26).
- ^ 2.0 2.1 Millichap JG. Chapter 9: Medications for ADHD. Millichap JG (編). Attention Deficit Hyperactivity Disorder Handbook: A Physician's Guide to ADHD 2nd. New York, USA: Springer. 2010: 112. ISBN 9781441913968.
Table 9.2 Dextroamphetamine formulations of stimulant medication
Dexedrine [Peak:2–3 h] [Duration:5–6 h] ...
Adderall [Peak:2–3 h] [Duration:5–7 h]
Dexedrine spansules [Peak:7–8 h] [Duration:12 h] ...
Adderall XR [Peak:7–8 h] [Duration:12 h]
Vyvanse [Peak:3–4 h] [Duration:12 h] - ^ 3.0 3.1 Brams, Matthew; Mao, Alice R.; Doyle, Robert L. Onset of Efficacy of Long-Acting Psychostimulants in Pediatric Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder. Postgraduate Medicine. 2008-01, 120 (3): 69–88. ISSN 0032-5481. PMID 18824827. doi:10.3810/pgm.2008.09.1909 (英語).
Onset of efficacy was earliest for d-MPH-ER at 0.5 hours, followed by d, l-MPH-LA at 1 to 2 hours, MCD at 1.5 hours, d, l-MPH-OR at 1 to 2 hours, MAS-XR at 1.5 to 2 hours, MTS at 2 hours, and LDX at approximately 2 hours. ... MAS-XR, and LDX have a long duration of action at 12 hours postdose
- ^ Details about INN Request 8690. extranet.who.int. [2024-06-07]. (原始內容存檔於2024-06-07).
- ^ Vyvanse Prescribing Information (PDF). United States Food and Drug Administration. Shire US Inc. January 2015 [2015-02-24]. (原始內容存檔 (PDF)於2015-02-25).
- ^ Heal, David J; Smith, Sharon L; Gosden, Jane; Nutt, David J. Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective. Journal of Psychopharmacology. 2013-06, 27 (6): 479–496 [2022-05-09]. ISSN 0269-8811. PMC 3666194 . PMID 23539642. doi:10.1177/0269881113482532. (原始內容存檔於2022-01-05) (英語).
- ^ Lisdexamfetamine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-06-07]. (原始內容存檔於2024-06-19) (英語).
- ^ Recommendations | Attention deficit hyperactivity disorder: diagnosis and management | Guidance | NICE. www.nice.org.uk. 2018-03-14 [2024-06-07]. (原始內容存檔於2018-10-04).
- ^ Lisdexamfetamine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-11-14] (英語).