卡莫特羅

化合物

卡莫特羅INN:carmoterol[1];開發代號:TA-2005CHF-4226).是一種非兒茶酚類[2]實驗性長效β腎上腺素受體激動劑英語Long-acting beta-adrenoceptor agonist(ultra-LABA)[2][3],2010年之前曾進行過臨床試驗,但由於有證據表明該化合物不具有競爭性,因此不再進一步開發。[4]

卡莫特羅
臨床資料
其他名稱TA-2005; CHF-4226
給藥途徑吸入
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 開發終止
識別資訊
  • 8-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]-1H-quinolin-2-one
CAS號147568-66-9
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C21H24N2O4
摩爾質量368.43 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O
  • InChI=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17(16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+/m1/s1
  • Key:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N

初步研究表明,在吸入3微克後,其作用持續時間超過24小時。[2]該藥物的藥理學特徵為其在離體豚鼠氣管中的效力大於福莫特羅沙美特羅。它對支氣管肌肉的選擇性是心肌組織的100多倍。[5]

參考資料

  1. ^ International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 53 (PDF). WHO Drug Information. 2005, 19 (1): 74 [25 March 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2022-01-19). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Mario C, Monica K. 27. Bronchodilators: Beta2-Agonists and Anticholingercs. Clinical Asthma. Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. 2008. ISBN 978-0-323-04289-5. 
  3. ^ Cazzola M, Calzetta L, Matera MG. β(2) -adrenoceptor agonists: current and future direction. British Journal of Pharmacology. May 2011, 163 (1): 4–17. PMC 3085864 . PMID 21232045. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x. 
  4. ^ Chiesi: Annual Report 2010 (PDF). Chiesi Farmaceutici S.p.A.: 20. [27 March 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2023-12-12). 
  5. ^ Donohue JF. New Options in COPD Therapy. Medscape. 2006 [27 March 2016]. (原始內容存檔於2023-12-16).