格列苯脲

格列苯脲INN:Glibenclamide),又名 優降糖USAN:glyburide),是一種磺酰脲類降糖藥

格列苯脲
臨床資料
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率廣泛
藥物代謝 羥基化 (CYP2C9-mediated)
生物半衰期10 小時
排泄途徑尿液 和 膽汁
識別資訊
  • 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide
CAS號10238-21-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.030.505 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C23H28ClN3O5S
摩爾質量494.004 g/mol


市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍(Metformin)製成的合劑,名為 Glucovance

使用

用來治療2型糖尿病。截止到2007年,是世界衛生組織藥典中兩種主要的口服降糖藥之一[1],另一種是甲福明二甲雙胍。

在2003年,是美國最流行的降糖藥。[2]

另外,最近的調查表明格列苯脲通過防止腦腫脹改善了動物的發作模型。後續研究發現,與沒有使用格列苯脲的患者相比,那些已經服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH發作比率得到改善。

作用機制

本藥品通過抑制胰島細胞ATP敏感鉀通道發揮作用[3]。 這種抑制使細胞膜去極化、打開壓敏鈣離子通道,導致細胞內的鈣離子滲透到胰島細胞,刺激胰島素的釋放。

副作用與禁忌症

這種藥是低血糖的誘因。也有導致膽汁過量造成黃疸的報告。

最近發佈的數據表明,去除那些潛在的導致混淆的個例後,格列苯脲與甲福明二甲雙胍合用,與其他糖分泌類用藥相比導致明顯的死亡率升高。這種合用的安全性已被置疑。[4]

參考

  1. ^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization,p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
  2. ^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174. [失效連結]
  3. ^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06. 
  4. ^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.