地尔硫䓬
地尔硫䓬(英语:Diltiazem),又名硫氮䓬酮或哈氮䓬,化学名称为“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。
临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 40% |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 3-4.5 小时 |
排泄途径 | Renal Biliary Lactic (in lactiferous females) |
识别信息 | |
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CAS号 | 42399-41-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.050.707 |
化学信息 | |
化学式 | C22H26N2O4S |
摩尔质量 | 414.519 g/莫耳 |
化学式
- 分子式:C22H26N2O4S
- 分子量:414.53
- 组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%
药理毒理
地尔硫卓是一种有效的血管扩张剂,通过强烈抑制房室结传导增加血流量并可变地降低心率。[17]化学上,它基于1,4- 硫氮杂环,使其成为苯并硫氮杂型钙通道阻滞剂。
它是冠状动脉和外周血管的血管扩张剂,可降低外周阻力和后负荷,但不如二氢吡啶(DHP)钙通道阻滞剂那样有效。这导致最小的反射性交感神经变化。
地尔硫卓具有负性肌力作用, 。这意味着地尔硫卓导致心肌收缩力下降,心率降低 - 由于窦房结缓慢,以及通过房室结传导减慢- 增加每次搏动所需的时间。这些效果中的每一种都导致心脏的氧消耗减少,从而减轻心绞痛症状。这些效果还通过减少泵出的血液来降低血压。
药代动力学
适应症
用法用量
禁忌
注意事项
- 须逐渐减量停药。
- Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。