环苯扎林
环苯扎林(英语:cyclobenzaprine)是一种肌肉松弛剂,用于治疗突发性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛[6]。对脑性麻痹没有用处[6]。是通过口服给药的[6]。建议使用时间不要超过几周[6]。
临床资料 | |
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商品名 | Flexeril、Amrix等 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682514 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 33–55%[2][3] |
血浆蛋白结合率 | 93% |
药物代谢 | 主要:CYP3A4、CYP1A2;次要:CYP2D6、N-脱甲基化[5] |
代谢产物 | 去甲环苯扎林 |
生物半衰期 | 32小时(8-37小时不等)[4] |
排泄途径 | 肾 |
识别信息 | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.588 |
化学信息 | |
化学式 | C20H21N |
摩尔质量 | 275.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见的副作用包括头痛、疲倦、头晕和口干[6]。严重的副作用可能包括心跳不规则[6]。没有证据表明妊娠会造成伤害,但尚未在这一人群中进行充分研究[6]。不得与MAO抑制剂一起使用[6]。现时尚不清楚是如何运作的[6]。
环苯扎林于1977年在美国被准予用于医疗用途[6]。是一种通用名药物[6]。在美国,截至2018年,每剂的批发成本不到0.05美元[8]。2017年,环苯扎林是美国第43大最常见的处方药,处方数量超过1700万张[9][10]。
参考资料
- ^ Cyclobenzaprine Use During Pregnancy. Drugs.com. [8 January 2020]. (原始内容存档于2 June 2019).
- ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
- ^ Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only. nih.gov. [1 October 2016]. (原始内容存档于21 April 2016).
- ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc. AMR40470 (Amrix) Prescribing Information (PDF). May 2016 [2 February 2017]. (原始内容存档 (PDF)于22 December 2016).
- ^ Teva Pharmaceuticals USA, Inc. AMR40470 (Amrix) Prescribing Information (PDF). May 2016 [2 February 2017]. (原始内容存档 (PDF)于22 December 2016).
- ^ 6.00 6.01 6.02 6.03 6.04 6.05 6.06 6.07 6.08 6.09 6.10 6.11 6.12 Cyclobenzaprine Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [22 December 2018]. (原始内容存档于23 December 2018).
- ^ WHOCC - ATC/DDD Index. www.whocc.no. [9 September 2020]. (原始内容存档于26 September 2020).
- ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始内容存档于19 December 2018).
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 February 2021).
- ^ Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于12 April 2020).