依折麦布

依折麦布(英语:Ezetimibe,商品名益适纯)/ɛˈzɛtɪmɪb, -mb/) 是一种用来降低血清胆固醇浓度的药物。其作用机理为阻断Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1)protein,借此抑制小肠和肝脏细胞吸收胆固醇,进而增加肝脏细胞 LDL receptor 表现量。临床上可以用于使用他汀类有无法 接受副作用的患者、severe primary hypercholesterolemia 患者、单用他汀类成效不彰者,但因为目前研究无法证明单用依泽替米贝 (ezetimibe) 的效益,因此美国心脏协会(AHA)和美国心血管学院(ACC)建议对他汀类有无法接受副作用的患者仍应该同时服用最高耐受剂量的他汀类

依折麦布
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureZetia
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603015
怀孕分级
  • : C
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度35–65%
血浆蛋白结合率>90%
药物代谢肠壁,肝脏
生物半衰期19–30 小时
排泄途径肾脏11%, 粪便78%
识别信息
  • (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
CAS号163222-33-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.996 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C24H21F2NO3
摩尔质量409.4 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点164至166 °C(327至331 °F)
  • Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3
  • InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 checkY
  • Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N checkY

研究显示针对有急性冠状动脉疾病且 LDL 浓度低于 125 mg/dl 的病患, 合用依泽替米贝 (ezetimibe) 和 simvastatin 可以降低 2% 复发型心血管事件发生风险,而另外一个分组实验也显示合用两药的组别 LDL 浓度平均为 54 mg/dl,单用 simvastatin 之 LDL 浓度平均则为 70 mg/dl,由此可见其与他汀类药物合用之效益。[1]

引用

  1. ^ Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. Lipid Management for the Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939.