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卢卡木单抗

化合物

卢卡木单抗（INN：Lucatumumab；开发代号：CHIR 12.12或HCD122）[1]是一种针对CD40[2]的人单克隆抗体，诺华在研究其用于治疗多发性骨髓瘤和滤泡性淋巴瘤（英语：Follicular lymphoma）等多种类型的癌症后，于2013年停止了其开发。[3]

卢卡木单抗
单克隆抗体
种类完整抗体
目标CD40
临床资料
其他名称CHIR 12.12、HCD122
ATC码
  • 未分配
识别信息
CAS号903512-50-5  checkY
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
化学信息
摩尔质量146 kg/mol

它是CD40的拮抗剂，由凯荣公司（英语：Chiron Corporation）的科学家使用Abgenix的XenoMouse转基因小鼠（英语：Genetically modified mouse）产生完全人类抗体而创造。[4][5]该药物的研发成为了凯荣和Xoma公司于2004年开始合作的一部分。[6][7][8]诺华于2005年收购凯荣后接手了该项目。[9][10]

在体外研究中，它抑制CD40配体诱导的细胞增殖并诱导细胞裂解（英语：Lysis）。[11]

在针对多发性骨髓瘤和慢性淋巴细胞白血病的三项1期试验中，这些公司努力确定最佳剂量，但获得了尚不清楚的结果。[1]计划中的多发性骨髓瘤I/II期试验的I期部分于2005年开始，并于2012年更新为II期并结束；截至2014年，结果尚未公布。[1]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Hassan SB, Sørensen JF, Olsen BN, Pedersen AE. Anti-CD40-mediated cancer immunotherapy: an update of recent and ongoing clinical trials. Immunopharmacology and Immunotoxicology. April 2014, 36 (2): 96–104. PMID 24555495. S2CID 21840914. doi:10.3109/08923973.2014.890626. 
  2. ^ Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council – Lucatumumab, American Medical Association.
  3. ^ Lucatumumab. AdisInsight. [20 February 2017]. （原始内容存档于2024-01-24） （英语）. 
  4. ^ Press release: XOMA and Chiron Announce Preclinical Data Presentations on CHIR-12.12 at American Hematology Conference. XOMA and Chiron vis Businesswire. December 2, 2004 [2024-01-24]. （原始内容存档于2024-01-24） （英语）. 
  5. ^ Weng WK, Tong X, Luqman M, Levy R. (Poster Session No. 627-II) A Fully Human Anti-CD40 Antagonistic Antibody, CHIR-12.12, Inhibit the Proliferation of Human B Cell Non-Hodgkin's Lymphoma.. Blood. 16 November 2004, 104 (11): 3279. ISSN 0006-4971. doi:10.1182/blood.V104.11.3279.3279 （英语）. 
  6. ^ Chiron and Xoma in MAb deal - Pharmaceutical industry news. The Pharma Letter. March 8, 2004 [2024-01-24]. （原始内容存档于2024-01-24） （英语）. . Part of Xoma's 10-K filed 2004-03-15. Index page （页面存档备份，存于互联网档案馆） at SEC Edgar.
  7. ^ Exhibit 10.50: Agreement, dated Feb 27, 2004, by and btwn Chiron Corp and XOMA. Xoma via SEC Edgar. [2024-01-24]. （原始内容存档于2024-01-24）. 
  8. ^ Exhibit 10.2 Amended Research, Development and Commercialization Agreement. www.sec.gov. Xoma via SEC Edgar. May 26, 2005 [2024-01-24]. （原始内容存档于2024-01-24）. 
  9. ^ Tansey B. Novartis to buy Chiron / Swiss pharmaceutical giant to pay $5.1 billion. San Francisco Chronicle. November 1, 2005 [2024-01-24]. （原始内容存档于2024-01-24）. 
  10. ^ Press Release: XOMA Restructures Drug Development Collaboration Including Oncology Drug Candidate HCD122 (NASDAQ:XOMA). Xoma. November 10, 2008 [February 20, 2017]. （原始内容存档于February 20, 2017） （英语）. 
  11. ^ Lucatumumab. NCI Drug Dictionary. U.S. Department of Health and Human Services, National Institutes of Health, National Cancer Institute (NCI). 2011-02-02 [20 February 2017]. （原始内容存档于2018-01-25）. 
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