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噻奈普汀

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噻奈普汀是一种非典型抗抑郁药（英语：atypical antidepressant），主要用于重性抑郁疾患的治疗，也可以用来治疗焦虑、气喘和大肠激躁症。[1][2][3]

噻奈普汀
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Stablon, Coaxil, others
其他名称S-1574;[1][2][3] JNJ-39823277; TPI-1062[4]
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • In general: Rx-only
    US: not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & AL
    AU: S4[5]
    Others: controlled in FR, BH, SG)
药物动力学数据
生物利用度99%[6][7]
血浆蛋白结合率95%[7]
药物代谢Hepatic[7]
生物半衰期2.5–3 hours[6][7]
4–9 hours (elderly)[7][8]
排泄途径尿：65%[6]
大便：15%[7]
识别信息
  • 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
CAS号72797-41-2  checkY
30123-17-2（钠盐）
1224690-84-9（硫酸盐）
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.069.844、​100.131.750 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H25ClN2O4S
摩尔质量436.95 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26) checkY
  • Key:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N checkY

噻奈普汀具有抗抑郁和抗焦虑作用，[9]且镇静性、抗胆碱剂作用和心血管副作用相对较少。[7][10]人们已发现它是μ-阿片受体（英语：μ-opioid receptor）的非典型激动剂，而对δ-阿片受体（英语：δ-opioid receptor）和κ-阿片受体（英语：κ-opioid receptor）的影响可忽略不计。[11][12][13]

噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并获得专利。今天，噻奈普汀在法国获得批准，由Laboratoires Servier（英语：Laboratoires Servier） SA生产和销售。它还在许多其它欧洲国家以商品名Coaxil，以及在亚洲（包括新加坡）和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol销售，但噻奈普汀不在澳大利亚、加拿大、新西兰、英国或美国销售。[14][15]

由于其μ-阿片受体（英语：μ-opioid receptor）激动剂效应，远高于治疗剂量的噻奈普汀可以造成类似阿片类药物的欣快感。在这种用法下，噻奈普汀可以成瘾，并且药物戒断反应严重。[16][17]由于滥用泛滥，新加坡、俄罗斯已加紧对此药物的管制。[18][19]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Elks J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 14 November 2014: 1195– [2022-03-03]. ISBN 978-1-4757-2085-3. （原始内容存档于2020-08-31）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000: 1024– [2022-03-03]. ISBN 978-3-88763-075-1. （原始内容存档于2020-09-07）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Tianeptine. [2022-03-03]. （原始内容存档于2012-01-25）. 
  4. ^ Tianeptine – AdisInsight. AdisInsight. Springer. [31 January 2016]. （原始内容存档于2022-03-03）. 
  5. ^ 存档副本. [2022-03-03]. （原始内容存档于2020-12-13）. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A. Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. Clinical Neuropharmacology. 1988, 11 (Suppl 2): S90–6. PMID 3180120. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 7.6 Wagstaff AJ, Ormrod D, Spencer CM. Tianeptine: a review of its use in depressive disorders. CNS Drugs. March 2001, 15 (3): 231–59. PMID 11463130. doi:10.2165/00023210-200115030-00006. 
  8. ^ Carlhant D, Le Garrec J, Guedes Y, Salvadori C, Mottier D, Riche C. Pharmacokinetics and bioavailability of tianeptine in the elderly. Drug Investigation. September 1990, 2 (3): 167–172. S2CID 56502717. doi:10.1007/BF03259191. 
  9. ^ Defrance R, Marey C, Kamoun A. Antidepressant and anxiolytic activities of tianeptine: an overview of clinical trials (PDF). Clinical Neuropharmacology. 1988, 11 (Suppl 2): S74–82. PMID 2902922. （原始内容 (PDF)存档于4 April 2016）. 
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  11. ^ Gassaway MM, Rives ML, Kruegel AC, Javitch JA, Sames D. The atypical antidepressant and neurorestorative agent tianeptine is a μ-opioid receptor agonist. Translational Psychiatry. July 2014, 4 (7): e411. PMC 4119213  . PMID 25026323. doi:10.1038/tp.2014.30. 
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  13. ^ El Zahran T, Schier J, Glidden E, Kieszak S, Law R, Bottei E, et al. Characteristics of Tianeptine Exposures Reported to the National Poison Data System - United States, 2000-2017. MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. August 2018, 67 (30): 815–818. PMC 6072055  . PMID 30070980. doi:10.15585/mmwr.mm6730a2. 
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  15. ^ Tianeptine Sodium. Martindale: The Complete Drug Reference (London, UK: Pharmaceutical Press). 5 December 2011 [2 December 2013]. 
  16. ^ Lauhan R, Hsu A, Alam A, Beizai K. Tianeptine Abuse and Dependence: Case Report and Literature Review. Psychosomatics. November 2018, 59 (6): 547–553. PMID 30149933. S2CID 52099752. doi:10.1016/j.psym.2018.07.006. 
  17. ^ Vadachkoria D, Gabunia L, Gambashidze K, Pkhaladze N, Kuridze N. Addictive potential of Tianeptine - the threatening reality. Georgian Medical News. September 2009, (174): 92–4 [2024-07-19]. PMID 19801742. （原始内容存档于2023-12-09）. 
  18. ^ World Health Organization. Pharmaceuticals: Restrictions in use and availability, March 2001 (PDF). 2001 [24 July 2008]. （原始内容 (PDF)存档于17 November 2008）. 
  19. ^ Ives R. Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF). 2008 [4 November 2008]. （原始内容 (PDF)存档于1 December 2010）. 
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