孟鲁司特

孟鲁斯特(Montelukast),化学式C35H36ClNO3S,商业使用时主要使用其钠盐,主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔,是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。[1]

孟鲁司特
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureSingulair, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600014
怀孕分级
给药途径By mouth
药物类别英语Drug classLeukotriene receptor antagonist英语Leukotriene receptor antagonist
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度63–73%
血浆蛋白结合率99%
药物代谢Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期2.7–5.5 hours
排泄途径Biliary
识别信息
  • (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
CAS号158966-92-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.115.927 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C35H36ClNO3S
摩尔质量586.184 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点145至148 °C(293至298 °F)
  • O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
  • InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 checkY
  • Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N checkY

常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛[1],严重的副作用包括过敏反应,像是过敏性休克嗜酸性球增多英语eosinophilia[1],在怀孕时使用应该是安全的[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂英语leukotriene receptor antagonist[1],其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以减轻炎症,也可以让平滑肌舒张[1]

孟鲁司特在1998年核准在美国使用[1],属于通用名药物[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元[3],在英国每一剂的成本约为1英镑[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名,超过2500万剂[4]

2020年3 月 4 日,美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告,强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险,包括抑郁、自残、自杀倾向。[5]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. (原始内容存档于2019-06-07) (英语). 
  2. ^ 2.0 2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始内容存档于2020-04-04) (英语). 
  4. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始内容存档于2019-04-26). 
  5. ^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. (原始内容存档于2020-03-04) (英语).