可樂定

化合物

可樂定(英語:Clonidine)(商品名稱包括CatapresKapvayNexiclonClophelin等),是一種用來治療高血壓注意力缺陷多動障礙焦慮症抽動綜合症偏頭痛、「酒精鴉片尼古丁戒斷症狀」、更年期潮熱腹瀉和特定類型疼痛的藥物。可樂定歸類為α2英語alpha-2 adrenergic receptor腎上腺受體活化劑英語adrenergic receptor agonistimidazoline受體英語imidazoline receptor活化劑,被應用於臨床已有超過40年的歷史。 [4] [5]

可樂定
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCatapres, Kapvay, Nexiclon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682243
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服、硬膜外給藥、靜脈注射等
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度75-95% (oral), 60-70% (transdermal)[1]
血漿蛋白結合率20-40%[2]
藥物代謝Hepatic to inactive metabolites,[2] 2/3 CYP2D6 [1]
生物半衰期IR: 12-16 hours,[3] 14 hours for repeated dosing[1]
排泄途徑尿液 (72%)[2]
識別資訊
  • N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
CAS號4205-90-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.021.928 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C9H9Cl2N3
摩爾質量230.093 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Clc1c(c(Cl)ccc1)N/C2=N/CCN2
  • InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) checkY
  • Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N checkY


引用

  1. ^ 1.0 1.1 Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR. Clinical pharmacokinetics of clonidine.. Clinical Pharmacokinetics. May 1988, 14 (5): 287–310. PMID 3293868. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more... Medscape Reference. WebMD. [10 November 2013]. (原始內容存檔於2020-12-04). 
  3. ^ 存档副本. [2016-06-11]. (原始內容存檔於2017-10-12). 
  4. ^ Brayfield, A (編). Clonidine. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 January 2014 [28 June 2014]. (原始內容存檔於2021-08-28). 
  5. ^ Neil, MJ. Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.. Current Clinical Pharmacology. November 2011, 6 (4): 280–7. PMID 21827389. doi:10.2174/157488411798375886.