噻替哌
噻替哌（英語：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化學全稱N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺，是一種用來治療癌症的烷化劑。
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| 臨床資料 | |
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| AHFS/Drugs.com | 消費者藥物信息 |
| MedlinePlus | a682821 |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | IV、腔內給藥、膀胱內給藥 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 藥物代謝 | 肝代謝（CYP2B、CYP3A） |
| 生物半衰期 | 1.5-4.1小時 |
| 排泄途徑 | 腎排泄 6小時（硫涕巴） 8小時（涕巴） |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 52-24-4  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.124 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C6H12N3PS |
| 摩爾質量 | 189.22 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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噻替哌是一種有機磷化合物，分子式為SP(NC2H4)3。[1] 它是N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子結構與四面體磷結構及磷酸酯結構十分相似，可由三分子的氮丙環與三氯硫磷反應合成。
歷史與用途
噻替哌最早由美國氰胺公司在1950年代初合成，並在1953年被報道。[2] 1960年代人們開始使用這種藥物至今。
噻替哌分別在2007年1月29日和2007年4月2日被歐洲藥品管理局（EMA）和美國食品藥品監督管理局（FDA）認證為骨髓幹細胞移植前的可選孤兒藥之一。[3] 目前此用途的噻替哌主要由義大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以「TEPADINA」的商標名生產。
噻替哌一般單獨或與其他化療藥物一同使用於以下情況：
噻替哌曾被廣泛用於癌症患者的姑息療法。用於姑息療法時，其中效果較好的包括緩解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳頭狀腺癌及控制癌症轉移。[4]
副作用
噻替哌能引起胃腸道反應和皮疹，而其主要毒性表現在骨髓抑制。過量或長期使用能導致嚴重的貧血、血小板減少症和白血球減少症，但有時危險的骨髓抑制也會在低劑量使用後出現。[5] 用藥時出現的肝臟、血液和呼吸系統的嚴重不良反應應被認為是預期的。
參考資料
- ^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
- ^ Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
- ^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011].[永久失效連結]
- ^ 4.0 4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. （原始內容存檔 (PDF)於2017-02-16）.
- ^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.