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阿扎那韋/利托那韋

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阿扎那韋/利托那韋（INN:atazanavir/ritonavir ，簡稱ATV/r）是一種複方抗反轉錄病毒藥物，用於治療愛滋病。[1]此藥物是阿扎那韋和利托那韋的組合,[1]可作為另一複方抗反轉錄病毒藥物 - 洛匹那韋/利托那韋的替代藥物。[2]

阿扎那韋/利托那韋
组成
阿扎那韋蛋白酶抑制劑（英语：Protease inhibitor (pharmacology)）
利托那韋蛋白酶抑制劑 (藥物動力學增強劑)
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ritovaz
其他名稱Anzavir-R及ritonavir/atazanavir[1]
给药途径口服給藥[1]
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）

此藥物透過口服方式給藥。[1]

通常使用阿扎那韋/利托那韋來替代洛匹那韋/利托那韋的原因有：

副作用和耐受性：

阿扎那韋相對於洛匹那韋在副作用上通常表現得更輕微，尤其是在胃腸道症狀、血脂異常以及心血管風險等方面。長期使用洛匹那韋/利托那韋可能會引起較高的血脂、血糖和心血管疾病風險。[3]

與其他藥物的交互作用：

阿扎那韋/利托那韋的藥物交互作用概況通常比洛匹那韋/利托那韋更加簡單，尤其在與某些藥物的交互作用上更易於管理。後者可能會和其他藥物發生較為複雜的交互作用，特別是某些心臟病藥物、抗癲癇藥物等。[4]

免疫學效果：

雖然兩者都能有效抑制愛滋病毒，臨床研究顯示阿扎那韋/利托那韋在某些情況下能更好保持免疫功能，尤其是在治療初期或對其他治療方案無效的情況下。[5]

便捷性和患者依從性：

阿扎那韋/利托那韋的劑型和服用頻率（每日服用一次）有時比洛匹那韋/利托那韋（每日服用二次）更便捷，對患者的用藥依從性有幫助。[6]

醫療用途

此複方藥供治療愛滋病之用。[1]

這種複方劑中的利托那韋是一種強效的肝臟酵素抑制劑（蛋白酶抑制劑（英语：Protease inhibitor (pharmacology)）），透過抑制此種會代謝阿扎那韋的肝臟酵素，可降低阿扎那韋在體內的代謝速率，進而提高使用者血中濃度，將藥效延長。[2]

阿扎那韋與愛滋病毒蛋白酶的活性位點結合，阻止其將病毒蛋白的前體切割成病毒的工作機制。[7]如果愛滋病毒蛋白酶不能發揮作用，病毒就没傳染性，也不會產生成熟的病毒。[8][9]

雖然利托那韋也是一種蛋白酶抑制劑，但現在的主要作用是增強其他蛋白酶抑制劑的效力。[10][11]

副作用

使用此複方藥後的副作用通常很小，[2]包括有腹痛、腹瀉、黃疸、肌肉痛和頭痛。[2]有肝病個體應在醫師密切監控下使用。[2]

特定群體

懷孕

個體於懷孕期間使用似乎對胎兒無安全顧慮。[12]

母乳哺育

阿扎那韋與利托那韋均會有少量滲入使用者分泌的乳汁中。[13][14]

為降低透過母乳傳播愛滋病毒的風險，已感染愛滋病的個體應停止進行母乳哺育。[15]

歷史

此複方藥於2012年在印度獲准用作醫療用途。美國食品藥物管理局（FDA）於2017年1月根據美國總統愛滋病緊急救援計畫（英语：President’s Emergency Plan for AIDS Relief）（PEPFAR），暫時批准一系列創新的抗逆轉錄病毒藥物組合和劑型，阿扎那韋/利托那韋也包含在核准名單之中。[16][1]迄2019年8月，此藥物尚未取得FDA的核准。[17]

此複方藥已被世界衛生組織基本藥物標準清單納入。[18]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Atazanavir/ritonavir - Mylan Laboratories - AdisInsight. adisinsight.springer.com. [2017-06-29] （英语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Atazanavir + ritonavir (Addition) -- Adults. World Health Organization (WHO). [2017-06-29]. （原始内容存档于2020-02-03）. 
  3. ^ Tigabu, Bereket Molla; Agide, Feleke Doyore. Atazanavir / ritonavir versus Lopinavir / ritonavir-based combined antiretroviral therapy (cART) for HIV-1 infection: a systematic review and meta-analysis. African Health Seicnces. March 2020, 20 (1): 91–101 [2024-11-08]. doi:10.4314/ahs.v20i1.14. 
  4. ^ ANNEX I SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Viatris Limited. [2024-11-08]. 
  5. ^ Rivas, Pablo; Morello, Judit. Role of atazanavir in the treatment of HIV infection. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2009-03-26, (5): 99–116 [2024-11-08]. 
  6. ^ Prof Molina, Jean-Michel; Jaime Andrade-Villanueva, Jaime. Once-daily atazanavir/ritonavir versus twice-daily lopinavir/ritonavir, each in combination with tenofovir and emtricitabine, for management of antiretroviral-naive HIV-1-infected patients: 48 week efficacy and safety results of the CASTLE study. The Lancet. 23–29 August 2008, 372 (9639): 646–655 [2024-11-08]. doi:10.1016/S0140-6736(08)61081-8. 
  7. ^ Atazanavir. DrugBank. 9 November 2016. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  8. ^ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS. Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1988-07-01, 85 (13): 4686–4690. Bibcode:1988PNAS...85.4686K. ISSN 0027-8424. PMC 280500  . PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686  . 
  9. ^ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y. HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity.. HIV/AIDS: Research and Palliative Care. 2015, 7: 95–104. PMC 4396582  . PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956. 
  10. ^ Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. （原始内容存档于2015-10-15）. 
  11. ^ Talha B, Dhamoon AS. Ritonavir. StatPearls. StatPearls Publishing. 8 August 2023 [2024-01-06]. PMID 31335032. 
  12. ^ Atazanavir/Ritonavir in Pregnancy. hivinsite.ucsf.edu. [2017-12-10]. （原始内容存档于2018-01-29） （英语）. 
  13. ^ Atazanavir Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [2024-011-08]. 
  14. ^ Ritonavir. Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. 2024-07-15 [2024-011-08]. 
  15. ^ HIV and Breastfeeding. CDC. 2023-12-18 [2024-011-08]. 
  16. ^ Chahal, Harinder Singh; Murray, Jeffrey S. The US Food and Drug Administration's tentative approval process and the global fight against HIV. Journal of the International AIDS Society. 2017-12-12 [2024-11-07]. doi:10.1002/jia2.25019. 
  17. ^ Atazanavir/ritonavir - Mylan Laboratories. AdisInsight. 2021-09-21 [2024-11-07]. 
  18. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

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