亞葉酸(Folinic acid)俗稱活性葉酸,又名甲醯四氫葉酸 (Leucovorin),是被用來减轻氨甲蝶呤乙胺嘧啶毒性反應的药物[2] [3]。治疗大腸癌,會同時併用5-氟尿嘧啶,也可治疗甲醇中毒葉酸缺乏症造成的贫血[3] [4]。有口服、肌肉注射靜脈注射等不同劑型[3]

亞葉酸
Skeletal formula of folinic acid
Ball-and-stick model of the folinic acid molecule
臨床資料
读音Leucovorin /ˌljkˈvɔːrɪn/
商品名英语Drug nomenclatureMany
其他名稱citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608038
核准狀況
懷孕分級
  • : A
给药途径靜脈注射、肌肉注射、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度依劑量決定
血漿蛋白結合率~15%
生物半衰期6.2小時
排泄途徑
识别信息
  • (2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8-
    tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino]
    benzoyl]amino}pentanedioic acid
CAS号1492-18-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.328 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C20H23N7O7
摩尔质量473.45 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点245 °C(473 °F) decomp
水溶性~0.3[1] mg/mL (20 °C)
  • O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
  • InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1 checkY
  • Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N checkY

副作用包括可能睡眠困难、过敏发烧[2] [3]。一般认为,可安全使用於怀孕哺乳[2]。治疗贫血时,應先排除恶性贫血[3]。亚叶酸是叶酸的一种形式,不需要透過二氢叶酸还原酶活化,就能在体內產生作用[3]

亚叶酸于1945年首次合成[5]。名列世界卫生组织基本药物清单[6]

参考文獻

  1. ^ Safety Data Sheet Folinic Acid (calcium salt) (PDF). [25 January 2018]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 576–577. ISBN 9780857111562. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Leucovorin Calcium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于10 May 2017). 
  4. ^ Munjal YP, Sharm SK. API Textbook of Medicine, Ninth Edition, Two Volume Set. JP Medical Ltd. 2012: 1945. ISBN 9789350250747. (原始内容存档于2017-05-10) (英语). 
  5. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 235. ISBN 9780471899792. (原始内容存档于2017-05-10) (英语). 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

外部連結