亚叶酸(Folinic acid)俗称活性叶酸,又名甲酰四氢叶酸 (Leucovorin),是被用来减轻氨甲蝶呤乙胺嘧啶毒性反应的药物[2] [3]。治疗大肠癌,会同时并用5-氟尿嘧啶,也可治疗甲醇中毒叶酸缺乏症造成的贫血[3] [4]。有口服、肌肉注射静脉注射等不同剂型[3]

亚叶酸
Skeletal formula of folinic acid
Ball-and-stick model of the folinic acid molecule
临床资料
读音Leucovorin /ˌljkˈvɔːrɪn/
商品名英语Drug nomenclatureMany
其他名称citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608038
核准状况
怀孕分级
  • : A
给药途径静脉注射、肌肉注射、口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度依剂量决定
血浆蛋白结合率~15%
生物半衰期6.2小时
排泄途径
识别信息
  • (2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8-
    tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino]
    benzoyl]amino}pentanedioic acid
CAS号1492-18-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.328 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H23N7O7
摩尔质量473.45 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点245 °C(473 °F) decomp
水溶性~0.3[1] mg/mL (20 °C)
  • O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
  • InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1 checkY
  • Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N checkY

副作用包括可能睡眠困难、过敏发烧[2] [3]。一般认为,可安全使用于怀孕哺乳[2]。治疗贫血时,应先排除恶性贫血[3]。亚叶酸是叶酸的一种形式,不需要透过二氢叶酸还原酶活化,就能在体内产生作用[3]

亚叶酸于1945年首次合成[5]。名列世界卫生组织基本药物清单[6]

参考文献

  1. ^ Safety Data Sheet Folinic Acid (calcium salt) (PDF). [25 January 2018]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 576–577. ISBN 9780857111562. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Leucovorin Calcium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于10 May 2017). 
  4. ^ Munjal YP, Sharm SK. API Textbook of Medicine, Ninth Edition, Two Volume Set. JP Medical Ltd. 2012: 1945. ISBN 9789350250747. (原始内容存档于2017-05-10) (英语). 
  5. ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 235. ISBN 9780471899792. (原始内容存档于2017-05-10) (英语). 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

外部链接