亚叶酸
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亚叶酸(Folinic acid)俗称活性叶酸,又名甲酰四氢叶酸 (Leucovorin),是被用来减轻氨甲蝶呤和乙胺嘧啶毒性反应的药物[2] [3]。治疗大肠癌,会同时并用5-氟尿嘧啶,也可治疗甲醇中毒和叶酸缺乏症造成的贫血[3] [4]。有口服、肌肉注射或静脉注射等不同剂型[3]。
临床资料 | |
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读音 | Leucovorin /ˌljuːkoʊˈvɔːrɪn/ |
商品名 | Many |
其他名称 | citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a608038 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 静脉注射、肌肉注射、口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 依剂量决定 |
血浆蛋白结合率 | ~15% |
生物半衰期 | 6.2小时 |
排泄途径 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 1492-18-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.328 |
化学信息 | |
化学式 | C20H23N7O7 |
摩尔质量 | 473.45 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 245 °C(473 °F) decomp |
水溶性 | ~0.3[1] mg/mL (20 °C) |
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副作用包括可能睡眠困难、过敏或发烧[2] [3]。一般认为,可安全使用于怀孕或哺乳期[2]。治疗贫血时,应先排除恶性贫血[3]。亚叶酸是叶酸的一种形式,不需要透过二氢叶酸还原酶活化,就能在体内产生作用[3]。
亚叶酸于1945年首次合成[5]。名列世界卫生组织基本药物清单[6]。
参考文献
- ^ Safety Data Sheet Folinic Acid (calcium salt) (PDF). [25 January 2018].
- ^ 2.0 2.1 2.2 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 576–577. ISBN 9780857111562.
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Leucovorin Calcium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于10 May 2017).
- ^ Munjal YP, Sharm SK. API Textbook of Medicine, Ninth Edition, Two Volume Set. JP Medical Ltd. 2012: 1945. ISBN 9789350250747. (原始内容存档于2017-05-10) (英语).
- ^ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. 2005: 235. ISBN 9780471899792. (原始内容存档于2017-05-10) (英语).
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
外部链接
- Leucovorin. MedlinePlus.