拉莫三嗪

一種抗驚厥藥,用於治療癲癇和雙相情感障礙。

拉莫三嗪(英语:lamotrigine,LTG)。葛兰素史克注册为Lamictal,在南非称作Lamictin以色列叫做Lamogine、在台湾称作乐命达、在韩国则称라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁郁症药物,用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁郁症美国FDA在1998年批准。其半衰期较长(24~30 h),每天可以给药两次。拉莫三嗪的详细作用机制尚未明了,可能是阻断钠离子通道。

拉莫三嗪
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureLamictal
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695007
怀孕分级
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度98%
血浆蛋白结合率55%
药物代谢Hepatic (mostly UGT1A4-mediated)
生物半衰期24–34 hours (healthy adults)
排泄途径Renal
识别信息
  • 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
CAS号84057-84-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.074.432 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C9H7Cl2N5
摩尔质量256.09 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc2c(Cl)c(c1nnc(nc1N)N)ccc2
  • InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16) checkY
  • Key:PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用

严重皮肤反应, 例如 史蒂芬斯-强森症候群, DRESS syndrometoxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常,病人应该立即寻求医疗帮助,因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹,其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡.[来源请求] 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。

其它副作用包括发烧,疲劳,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕,嗜睡,失眠,焦虑,认知能力下降,情绪不稳,咳嗽,呼吸道堵塞,呕吐,消化不良,腰疼,经期紊乱,痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]

拉莫三嗪似乎不会增加人类血液中GABA的含量。[3]

化学制剂程序

拉莫三嗪可从2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。[4]

 

引用

  1. ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始内容 (PDF)存档于2006-09-13). 
  2. ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1]页面存档备份,存于互联网档案馆),Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
  3. ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9. 
  4. ^ 美国专利第4,560,687号

外部链接