拉莫三嗪
一種抗驚厥藥，用於治療癲癇和雙相情感障礙。
拉莫三嗪（英语：lamotrigine，LTG）。葛兰素史克注册为Lamictal，在南非称作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台湾称作乐命达、在韩国则称라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁郁症药物，用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁郁症。美国FDA在1998年批准。其半衰期较长（24～30 h），每天可以给药两次。拉莫三嗪的详细作用机制尚未明了，可能是阻断钠离子通道。
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Lamictal |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a695007 |
| 怀孕分级 | |
| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 98% |
| 血浆蛋白结合率 | 55% |
| 药物代谢 | Hepatic (mostly UGT1A4-mediated) |
| 生物半衰期 | 24–34 hours (healthy adults) |
| 排泄途径 | Renal |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 84057-84-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.074.432 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C9H7Cl2N5 |
| 摩尔质量 | 256.09 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
副作用
严重皮肤反应, 例如 史蒂芬斯-强森症候群, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常，病人应该立即寻求医疗帮助，因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹，其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡.[来源请求] 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。
其它副作用包括发烧，疲劳，失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕，嗜睡，失眠，焦虑，认知能力下降，情绪不稳，咳嗽，呼吸道堵塞，呕吐，消化不良，腰疼，经期紊乱，痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]
拉莫三嗪似乎不会增加人类血液中GABA的含量。[3]
化学制剂程序
拉莫三嗪可从2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。[4]
引用
- ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. （原始内容 (PDF)存档于2006-09-13）.
- ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
- ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.
- ^ 美国专利第4,560,687号
外部链接
- FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal) （页面存档备份，存于互联网档案馆）, by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal （页面存档备份，存于互联网档案馆） — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
- Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
- Adverse Reactions （页面存档备份，存于互联网档案馆） — Reported adverse reactions and side-effects.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine （页面存档备份，存于互联网档案馆）