曲卡唑酯

化合物

曲卡唑酯(英语:Tracazolate,开发代号:ICI-136,753)是一种用于科学研究的抗焦虑药物。它是一种吡唑并吡啶衍生物,与扎来普隆吡唑并嘧啶类药物关系最密切,是结构多样的药物之一,被称为非苯二氮䓬类药物,其作用与苯二氮䓬类药物相同的受体靶点,但具有不同的化学结构。[1]

曲卡唑酯
临床资料
给药途径口服
ATC码
  • 未分配
法律规范状态
法律规范
  • 不受管制
识别信息
  • Ethyl 4-(butylamino)-1-ethyl-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate
CAS号41094-88-6
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.178 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H24N4O2
摩尔质量304.39 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(OCC)c1c(c2c(nc1C)n(nc2)CC)NCCCC
  • InChI=1S/C16H24N4O2/c1-5-8-9-17-14-12-10-18-20(6-2)15(12)19-11(4)13(14)16(21)22-7-3/h10H,5-9H2,1-4H3,(H,17,19)
  • Key:PCTRYMLLRKWXGF-UHFFFAOYSA-N

曲卡唑酯主要具有抗焦虑抗惊厥作用,镇静肌肉松弛作用仅在较高剂量时出现。[2]它具有独特的受体结合特征,涉及几种GABAA受体亚型的变构调节,对含有α1和β3亚基的GABAA受体具有选择性,但根据构成受体复合物的第三种亚基类型表现出不同的效果。[3]

参见

参考资料

  1. ^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8. 
  2. ^ Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6. 
  3. ^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.