曲卡唑酯

化合物

曲卡唑酯(英語:Tracazolate,開發代號:ICI-136,753)是一種用於科學研究的抗焦慮藥物。它是一種吡唑並吡啶衍生物,與扎來普隆吡唑並嘧啶類藥物關係最密切,是結構多樣的藥物之一,被稱為非苯二氮䓬類藥物,其作用與苯二氮䓬類藥物相同的受體靶點,但具有不同的化學結構。[1]

曲卡唑酯
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 不受管制
識別資訊
  • Ethyl 4-(butylamino)-1-ethyl-6-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carboxylate
CAS號41094-88-6
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.178 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H24N4O2
摩爾質量304.39 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(OCC)c1c(c2c(nc1C)n(nc2)CC)NCCCC
  • InChI=1S/C16H24N4O2/c1-5-8-9-17-14-12-10-18-20(6-2)15(12)19-11(4)13(14)16(21)22-7-3/h10H,5-9H2,1-4H3,(H,17,19)
  • Key:PCTRYMLLRKWXGF-UHFFFAOYSA-N

曲卡唑酯主要具有抗焦慮抗驚厥作用,鎮靜肌肉鬆弛作用僅在較高劑量時出現。[2]它具有獨特的受體結合特徵,涉及幾種GABAA受體亞型的變構調節,對含有α1和β3亞基的GABAA受體具有選擇性,但根據構成受體複合物的第三種亞基類型表現出不同的效果。[3]

參見

參考資料

  1. ^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME. Pharmacology of pyrazolopyridines. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. October 1985, 23 (4): 675–80. PMID 2866547. S2CID 31584179. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8. 
  2. ^ Patel JB, Malick JB. Pharmacological properties of tracazolate: a new non-benzodiazepine anxiolytic agent. European Journal of Pharmacology. March 1982, 78 (3): 323–33. PMID 6121711. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6. 
  3. ^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA. Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors. Molecular Pharmacology. April 2002, 61 (4): 861–9. PMID 11901225. S2CID 7039885. doi:10.1124/mol.61.4.861.